Lanifibranor (IVA-337) - CAS:927961-18-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050N,010P0B,0D01,0D07

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Lanifibranor (IVA-337)

目录号 : SJ-MX0938 纯度：99.95%

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，对人类 PPARα、PPARδ和 PPARγ的 EC50 值分别为 1.5、0.87 和 0.21 μM。Lanifibranor在代谢、炎症以及纤维化过程中起着关键的调节作用。

CAS No. :927961-18-0

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 620.00
10 mg	¥ 955.00
50 mg	¥ 3665.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

927961-18-0

分子式

C₁₉H₁₅ClN₂O₄S₂

分子量

434.92

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PPAR

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling

应用领域

代谢；肿瘤

IC50 & Target

δEC50	EC50	EC50
Human PPARγ^[1]	Human PPARδ ^[1]	Human PPARα ^[1]
0.21 μM	0.87 μM	1.5 μM

体外研究 (In Vitro)

Lanifibranor 是一种PPAR激动剂，对人 PPARα、PPARδ 和 PPARγ 的 EC50 分别为 1.5、0.87 和 0.21 μM ^[1]。

在hHSC（人肝星状细胞）中，Lanifibranor 抑制PDGF诱导的增殖效应、硬度诱导的激活和TGF-β1诱导的纤维化基因的过表达 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Lanifibranor (IVA337) 可减轻皮肤纤维化（载体与 30 mg/kg 的 Lanifibranor，p<0.05和载体与 100 mg/kg 的 Lanifibranor，p<0.001）。低剂量和高剂量的 Lanifibranor 都会导致胶原基质沉积显着减少。与载体对照相比，给予高剂量（100 mg/kg）的 Lanifibranor 导致体重减轻（p<0.05；100 mg/kg 的 Lanifibranor 与载体相比） ^[3]。

与罗格列酮治疗的小鼠相比，用 Lanifibranor 激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 可显着减少 Lanifibranor 治疗小鼠中巨噬细胞、CD45⁺ 白细胞和淋巴细胞的浸润 ^[3]。

参考文献

[1]. Boubia B, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of a Novel Series of Indole Sulfonamide Peroxisome Proliferator Activated Receptor (PPAR) α/γ/δ Triple Activators: Discovery of Lanifibranor, a New Antifibrotic Clinical Candidate. J Med Chem. 2018 Feb 27 .

[2]. Wettstein G, et al. The new-generation pan-peroxisome proliferator-activated receptor agonist IVA337 protects the liver from metabolic disorders and fibrosis. Hepatol Commun. 2017, 1(6):524-537.

[3]. Ruzehaji N, et al. Pan PPAR agonist IVA337 is effective in prevention and treatment of experimental skin fibrosis. Ann Rheum Dis. 2016 Dec;75(12):2175-2183.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (200.04 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2993 mL	11.4964 mL	22.9927 mL
	5 mM	0.4599 mL	2.2993 mL	4.5985 mL
	10 mM	0.2299 mL	1.1496 mL	2.2993 mL
	50 mM	0.0460 mL	0.2299 mL	0.4599 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。