Gemfibrozil（Pilder；CI-719；CI720；Lopid；Jezil; Lipur；Trialmin）是一种有效的抗高甘油三酯/降脂药物，作为过氧化物增殖激活受体-α（PPAR-α）的激活剂/拮抗剂。Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。它已被批准用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
| Cas No. |
25812-30-0
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| 分子式 |
C15H22O3
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| 分子量 |
250.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gemfibrozil（Pilder；CI-719；CI720；Lopid；Jezil; Lipur；Trialmin）是一种有效的抗高甘油三酯/降脂药物，作为过氧化物增殖激活受体-α（PPAR-α）的激活剂/拮抗剂。Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。它已被批准用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。 |
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| 相关靶点 |
PPAR；Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管；代谢；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
PPARα [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
吉非罗齐是PPAR-α的激活剂，被用作降脂药 [1]。 也是几种P450异构体的非选择性抑制剂，CYP2C9、2C19、2C8和1A2的Ki值分别为5.8、24、69和82μM [2]。 吉非罗齐（100, 150, 200 μM）以浓度依赖的方式抑制细胞因子诱导的人U373MG星形胶质细胞的NO产生，且这种抑制作用不是通过改变iNOS mRNA的稳定性实现的。吉非罗齐（50、100、200μM）在细胞因子刺激的人U373MG星形胶质细胞中抑制人iNOS启动子衍生的荧光素酶活性。此外，吉非罗齐(50、100、150、200 μM)对细胞活力无明显影响 [1]。 吉非罗齐显著抑制人肝微粒体中M-23和M-1的形成（由CYP2C8和CYP3A4催化），Ki（IC50）值分别为 69 μM（95 μM）和273 μM（>250 μM）。吉非罗齐（0-250μM）剂量依赖性地抑制重组 CYP2C8 中 M-23（IC50，68μM）和M-1（IC50，78μM）的形成，但对重组 CYP3A4 中这些代谢物的形成没有明显影响 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
吉非罗齐（62 mg/kg/天，p.o.）治疗脊髓损伤（SCI）前3天开始导致小鼠运动功能下降，并诱导损伤后白质疏松的趋势。吉非罗齐（62 mg/kg/天，p.o.）降低巨噬细胞的免疫反应性，但增加了T细胞向病变下方的“幸免”组织的浸润 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (199.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9947 mL | 19.9736 mL | 39.9473 mL | |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9947 mL | 7.9895 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9974 mL | 3.9947 mL | |
| 50 mM | 0.0799 mL | 0.3995 mL | 0.7989 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
