Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，是一种有效的降脂剂。Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP1A2 的 Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。Gemfibrozil 已被批准用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
| Cas No. |
25812-30-0
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| 分子式 |
C15H22O3
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| 分子量 |
250.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，是一种有效的降脂剂。Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP1A2 的 Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。Gemfibrozil 已被批准用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。 |
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| 相关靶点 |
PPAR；Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Metabolism
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| 应用领域 |
心血管；代谢；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Gemfibrozil 显著抑制人肝微粒体中 M-23 和 M-1 的形成 (由 CYP2C8 和 CYP3A4 催化)，Ki 值分别为 69 μM 和 273 μM，IC50 值分别为 95 μM 和 >250 μM [1]。 Gemfibrozil (0-250 μM) 剂量依赖性地抑制重组 CYP2C8 中 M-23 (IC50: 68 μM) 和 M-1 (IC50: 78 μM) 的形成，但对重组 CYP3A4 中这些代谢物的形成没有明显影响 [1]。 Gemfibrozil (100、150 和 200 μM) 以浓度依赖的方式抑制细胞因子诱导的人 U373MG 星形胶质细胞的 NO 产生，且这种抑制作用不是通过改变 iNOS mRNA 的稳定性实现的 [2]。 Gemfibrozil (50、100 和 200 μM) 在细胞因子刺激的人 U373MG 星形胶质细胞中抑制人 iNOS 启动子衍生的荧光素酶活性 [2]。 Gemfibrozil (50、100、150 和 200 μM) 对细胞活力无明显影响 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在脊髓损伤 (SCI) 前 3 天 Gemfibrozil (62 mg/kg/天；p.o.) 处理能够导致小鼠运动功能下降，并诱导损伤后白质疏松的趋势 [3]。 Gemfibrozil (62 mg/kg/天；p.o.) 降低巨噬细胞的免疫反应性，但增加 T 细胞浸润到备用组织 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (199.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9947 mL | 19.9736 mL | 39.9473 mL | |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9947 mL | 7.9895 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9974 mL | 3.9947 mL | |
| 50 mM | 0.0799 mL | 0.3995 mL | 0.7989 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号