Gemfibrozil - CAS:25812-30-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050N,010D230D,010P0B,0D07,0D08

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Gemfibrozil

目录号 : SJ-MX3286 别名 : CI-719 中文名称 : 吉非罗齐 纯度：99.9%

吉非罗齐（Pilder；CI-719；CI719；Lopid；Jezil; Lipur；Trialmin）是一种有效的抗高甘油三酯/降脂药物，作为过氧化物增殖激活受体-α（PPARα）的激活剂/拮抗剂。它已被批准用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

CAS No. :25812-30-0

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 280.00
500 mg	¥ 635.00
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Cas No.

25812-30-0

分子式

C₁₅H₂₂O₃

分子量

250.33

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	吉非罗齐（Pilder；CI-719；CI719；Lopid；Jezil; Lipur；Trialmin）是一种有效的抗高甘油三酯/降脂药物，作为过氧化物增殖激活受体-α（PPARα）的激活剂/拮抗剂。它已被批准用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
相关靶点	PPAR；Cytochrome P450
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	代谢；心血管
IC50 & Target	PPARα^[1]
体外研究 (In Vitro)	吉非罗齐是PPAR-α的激活剂，被用作降脂药 ^[1]。也是几种P450异构体的非选择性抑制剂，CYP2C9、2C19、2C8和1A2的Ki值分别为5.8、24、69和82μM ^[2]。吉非罗齐（100, 150, 200 μM）以浓度依赖的方式抑制细胞因子诱导的人U373MG星形胶质细胞的NO产生，且这种抑制作用不是通过改变iNOS mRNA的稳定性实现的。吉非罗齐（50、100、200μM）在细胞因子刺激的人U373MG星形胶质细胞中抑制人iNOS启动子衍生的荧光素酶活性。此外，吉非罗齐(50、100、150、200 μM)对细胞活力无明显影响^[1]。吉非罗齐显著抑制人肝微粒体中M-23和M-1的形成（由CYP2C8和CYP3A4催化），Ki（IC50）值分别为 69 μM（95 μM）和273 μM（>250 μM）。吉非罗齐（0-250μM）剂量依赖性地抑制重组 CYP2C8 中 M-23（IC50，68μM）和M-1（IC50，78μM）的形成，但对重组 CYP3A4 中这些代谢物的形成没有明显影响^[2]。
体内研究 (In Vivo)	吉非罗齐（62 mg/kg/天，p.o.）治疗脊髓损伤（SCI）前3天开始导致小鼠运动功能下降，并诱导损伤后白质疏松的趋势。吉非罗齐（62 mg/kg/天，p.o.）降低巨噬细胞的免疫反应性，但增加了T细胞向病变下方的“幸免”组织的浸润^[3]。
参考文献	[1]. Pahan K, et al. Gemfibrozil, a lipid-lowering drug, inhibits the induction of nitric-oxide synthase in human astrocytes. J Biol Chem. 2002 Nov 29;277(48):45984-91. Epub 2002 Sep 18. [2]. Wang JS, et al. Gemfibrozil inhibits CYP2C8-mediated cerivastatin metabolism in human liver microsomes. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1352-6. [3]. Almad A, et al. The PPAR alpha agonist gemfibrozil is an ineffective treatment for spinal cord injured mice. Exp Neurol. 2011 Dec;232(2):309-17.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (199.74 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9947 mL	19.9736 mL	39.9473 mL
	5 mM	0.7989 mL	3.9947 mL	7.9895 mL
	10 mM	0.3995 mL	1.9974 mL	3.9947 mL
	50 mM	0.0799 mL	0.3995 mL	0.7989 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。