Tucidinostat (Chidamide) - CAS:1616493-44-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tucidinostat (Chidamide)

目录号 : SJ-MX0447 别名 : HBI-8000; CS 055 中文名称 : 西达本胺 纯度：97.27%

Tucidinostat (Chidamide；HBI-8000；CS-055) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱，IC50 值分别为 733 nM，432 nM，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

CAS No. :1616493-44-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 480.00
10 mg	¥ 760.00
25 mg	¥ 1410.00
50 mg	¥ 2250.00
100 mg	¥ 3595.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1616493-44-7

分子式

C₂₂H₁₉FN₄O₂

分子量

390.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HDAC

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
HDAC 3 ^[1]	HDAC10 ^[1]	HDAC1 ^[1]	HDAC2 ^[1]	HDAC11 ^[1]	HDAC8 ^[1]
Cel-free assay	Cel-free assay	Cel-free assay	Cel-free assay	Cel-free assay	Cel-free assay
67 nM	78 nM	95 nM	160 nM	432 nM	733 nM

体外研究 (In Vitro)

Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一种有效的、可口服的 HDAC 酶 I 类 (HDAC1/2/3) 和 IIb 类 (HDAC10) 抑制剂，IC50 为 95、160、67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 (IC50，分别为 733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 没有影响（IC50>30 μM）^[1]。

Tucidinostat 显示出有效的抗肿瘤活性，并抑制几种人源性肿瘤细胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI50 分别为 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM。此外，Tucidinostat 对来自人胎肾 (CCC-HEK) 和肝脏 (CCCHEL) 的正常细胞的毒性较低^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Tucidinostat (12.5-50 mg/kg；口服) 剂量依赖性地降低携带 HCT-8 结直肠癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显体重损失 ^[1]。

在小鼠结肠癌 HCT-8 移植瘤模型中，Chidamide 具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg 的 Chidamide 可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide 的给药浓度为 50 mg/kg 时，相较于对照药物组 5-FU (20 mg/kg) 和 MS-275 组 (25 mg/kg) 具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide 耐受良好 ^[1]。

参考文献

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	41mg/mL (105.02 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5614 mL	12.8070 mL	25.6141 mL
	5 mM	0.5123 mL	2.5614 mL	5.1228 mL
	10 mM	0.2561 mL	1.2807 mL	2.5614 mL
	50 mM	0.0512 mL	0.2561 mL	0.5123 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。