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神经科学

 

一系列神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的,包括神经性耳聋,共济失调,周围神经病,偏头痛,癫痫发作,中风样发作和痴呆,并取决于受影响的神经系统部分。

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SJ-MX1415 P7C3-A20 P7C3-A20是一种具有有效的促神经原性和神经保护活性的P7C3衍生物。P7C3-A20具有抗抑郁作用,可以穿越血脑屏障,并可用于脑损伤的研究。
SJ-MX1416 Anle138b Anle138b是一种低聚物聚集抑(oligomeric aggregation )调节剂,可阻断际病毒蛋白(PPSc)和α-突触核蛋白(α-syn)病理性聚集的形成。Anle138b在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Anle138b毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Anle138b阻断Aβ通道并挽救淀粉祥变性小鼠模型的疾病表型。
SJ-MX1417 TG4-155 TG4-155是一种有效的脑渗透性的选择性EP2受体拮抗剂,Ki为9.9 nM。TG4-155只对EP2和DP1具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-455作用于EP2的KB为2.4 nM,比对DP1受体的选择性高14倍,比对EP1,EP3,EP4和IP的选择性比高550-4750倍。
SJ-MX1419 Raphin1 acetate Raphin1 acetate是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶PPP1R15B(R15B)抑制剂。Raphin1 acetate与R15B-PP1c全磷酸酶强烈结合(Kd=33 nM),与R15A-PP1c相比,结合R158-PP1c约为其30倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
SJ-MN0015 Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。

SJ-MX1421 MDL-28170 MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
SJ-MX1424 Tianeptine sodium 噻奈普汀钠

Tianeptine sodium是一种选择性5-HT摄取促进剂。Taneptine sodium对包括5HT和多巴胺(IC50>10 uM)在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MX1428 Ipratropium bromide 异丙托溴铵

Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和哮喘等研究。

SJ-MX1429 Dapoxetine hydrochloride 盐酸达泊西汀 Dapoxetine (LY-210448) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine hydrochloride 可用于早泄 (PE) 的相关研究。
SJ-MX1430 Tropisetron hydrochloride 盐酸托烷司琼 Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
SJ-MX1434 Mirtazapine 米氮平

Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

SJ-MX1437 Adiphenine hydrochloride 盐酸阿地芬宁 Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1,α3β4,α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
SJ-MX1438 Duloxetine hydrochloride 盐酸度洛西汀 Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
SJ-MX1440 Fesoterodine Fumarate 富马酸非索罗定 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
SJ-MX1441 Bethanechol chloride 氯贝胆碱 Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
SJ-MH0018 Pancuronium dibromide 泮库溴铵 Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
SJ-MX1446 Tolterodine tartrate 酒石酸托特罗定 Tolterodine Tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂,体内对膀胱具有选择性。
SJ-MX1454 Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。
SJ-MX1455 Azacyclonol 氮杂环醇 Azacyclonol (γ-pipradol),Terfenadine 的代谢产物,是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂,可用于减少精神病引起的幻觉。
SJ-MX1459 Benactyzine hydrochloride 胃复康 Benactyzine hydrochloride 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,其 Ki 值为 0.010 mM。