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神经科学

 

一系列神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的,包括神经性耳聋,共济失调,周围神经病,偏头痛,癫痫发作,中风样发作和痴呆,并取决于受影响的神经系统部分。

神经科学相关产品(2740)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4815 ACY-775

ACY-775 是一个有效的,选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 IC50 值为 7.5 nM。ACY775 还抑制 MBLAC2。

SJ-MX4818 SB-203186 hydrochloride SB-203186 hydrochloride 是一种选择性的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。它拮抗 5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。
SJ-MX4820 4F 4PP oxalate 4F 4PP (oxalate) 是一种选择性 5-HT2A 拮抗剂,其亲和力几乎与酮色胺一样高 (Ki=5.3 nM),但对 5-HT2C 位点的亲和力要低得多 (Ki=620 nM)。
SJ-MX4821 LY 344864 racemate LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂。
SJ-MX4824 Magnesium citrate Magnesium citrate 是一种镁盐形式,可有效渗透到大脑和肌肉组织。Magnesium citrate 增加痛阈,降低大脑中 TLR4 的浓度。具有口服活性。
SJ-MX4829 Farampator Farampator 是 AMPA 受体正调节剂。
SJ-MX4830 AZD5904

AZD5904 是一种选择性的且不可逆的人髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,其 IC50 值为 140 nM,在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。

SJ-MX4834 BiP inducer X BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂,是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP,轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。
SJ-MX4836 GABAA receptor agent 1 GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。
SJ-MX3992A LY2940094

LY2940094 (BTRX-246040)  是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。

SJ-MX4849 NOT Receptor Modulator 1 NOT Receptor Modulator 1 是核受体 NOT 调节剂,摘自专利文献 WO2008034974A1 中 Table 1 中的化合物 Example 39。
SJ-MX4856 VU0071063 VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM),可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 剂量依赖性和可逆地使β细胞膜电位超极化,进而抑制葡萄糖刺激的 Ca2+ 进入和胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。
SJ-MX4875 Docosahexaenoic acid ethyl ester Docosahexaenoic acid ethyl ester (Ethyl docosahexaenoate) 是一种由微藻油制成的浓度为 90% 的 docosahexaenoic acid。Docosahexaenoic acid ethyl ester 通过诱导小鼠纹状体脂质过氧化增强6-羟基多巴胺诱导的神经元损伤。Docosahexaenoic acid (DHA) 是细胞膜的关键成分,由于其双键化学结构,其过氧化是可诱导的。Docosahexaenoic acid 具有神经保护作用。
SJ-MX4877 VU6012962 VU6012962 是一种口服生物可利用的、可渗透 CNS 的、代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM),IC50 为 347 nM。
SJ-MX4889 SHIP2-IN-1 SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
SJ-MX4892 SEN12333 SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i=260 nM),并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50=1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
SJ-MX4898 TRPM8 antagonist 2 TRPM8 antagonist 2 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
SJ-MX4903 AER-271 AER-271 是 AER-270 的膦酸酯前体。AER-271 是一种 aquaporin-4 (AQP4) 抑制剂,有潜力用于急性缺血性中风的研究。
SJ-MX4911 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (Compound C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种 RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。PKR-IN-C16 具有良好的神经保护作用,可挽救急性脑损伤。
SJ-MX4912 SBI-553 SBI-553 是能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,EC50 值为 0.34 μM。