AZD5904 是一种选择性的且不可逆的人髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,其 IC50 值为 140 nM,在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 140 nM (human MPO) [1]
AZD5904 是一种选择性和不可逆的人 Myeloperoxidase (MPO) 抑制剂,IC50 为 140 nM,在小鼠和大鼠中具有相似的效力。AZD5904 比密切相关的 lactoperoxidase 和 thyroid peroxidase 选择性高 10-19 倍;并 > 70 倍于广泛的其他酶、离子通道和受体 [1]。
当与 Cytarabine 联合使用时,AZD5904 增强了 MOLM-14 急性髓性白血病 (AML) 细胞线粒体膜电位的下降 [2]。
AZD 5904 (75 μmol/kg) 可抑制高脂饮食诱导的大鼠微血管血流量和微血管血容量的增加 [3]。
[1]. Myeloperoxidase (MPO) inhibitor.
[2]. Hosseini M, et al. Targeting Myeloperoxidase Disrupts Mitochondrial Redox Balance and Overcomes Cytarabine Resistance in Human Acute Myeloid Leukemia. Cancer Res. 2019 Oct 15;79(20):5191-5203.
[3]. Chai W, et al. Inhibiting myeloperoxidase prevents onset and reverses established high-fat diet-induced microvascular insulin resistance. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2019 Dec 1;317(6):E1063-E1069.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.66%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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