PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 280.00 | |
| 10 mg | ¥ 460.00 | |
| 25 mg | ¥ 920.00 | |
| 50 mg | ¥ 1520.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
1435467-37-0
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| 分子式 |
C13H12ClN3O3S
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| 分子量 |
325.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。 |
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| 相关靶点 |
Glutathione Peroxidase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50: 1.9 μM (MPO， PS-stimulated human whole blood) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PF-06282999 (Compound 8) 是一种有效的选择性髓过氧化物酶抑制剂。 估计血浆中总 PF-06282999 浓度的 EC50 为 3.8 μM，这与人类全血测定中获得的 IC50 值 1.9 μM 非常吻合 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠、大鼠、狗和猴子中更详细地检查了 PF-06282999 的体内药代动力学，其中证明它在小鼠 (10.1 mL/min/kg)、狗 (3.39 mL/min/kg) 中具有低 CLp、猴子 (10.3 mL/min/kg) 和大鼠 (41.8 mL/min/kg) 具有中度 CLp。四种物种的终末血浆消除半衰期 (t1/2) 范围为 0.75 至 3.3 小时。大约 26-32% 的静脉注射剂量的 PF-06282999 在大鼠、狗和猴子尿液中以原形排泄，其中还显示其分布良好，稳态分布体积 (Vdss) 范围为在小鼠、大鼠、狗和猴子中为 0.5-2.1 L/kg。口服给药后，PF-06282999 迅速并在小鼠、大鼠、狗和猴子体内吸收良好 (Tmax=0.78-1.70 小时)，口服生物利用度值分别为 100%、86%、75% 和 76% [1]。 F-06282999 与临床前物种和人类的血浆蛋白中度结合。 PF-06282999 的血液/血浆比率在小鼠、大鼠、狗、猴子和人中分别为1.1、1.1、0.91、1.2 和 0.94，表明 PF-06282999 平均分布在血浆和红细胞中 [2]。 |
| 激酶实验 |
将测试化合物与用细菌 LPS 刺激的人全血孵育 4 小时，然后在固定的抗 MPO 抗体包被的平板上捕获 MPO。洗涤捕获的 MPO，并使用 Amplex Red 和 H2O2 测定残留的 MPO 活性。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (199.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0697 mL | 15.3483 mL | 30.6965 mL | |
| 5 mM | 0.6139 mL | 3.0697 mL | 6.1393 mL | |
| 10 mM | 0.3070 mL | 1.5348 mL | 3.0697 mL | |
| 50 mM | 0.0614 mL | 0.3070 mL | 0.6139 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
