PF-06282999 - CAS:1435467-37-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PF-06282999

目录号 : SJ-MX1051 纯度：98.60%

PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。

CAS No. :1435467-37-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 280.00
5 mg	¥ 660.00
10 mg	¥ 1120.00
25 mg	¥ 2250.00
50 mg	¥ 3725.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1435467-37-0

分子式

C₁₃H₁₂ClN₃O₃S

分子量

325.77

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。
相关靶点	Glutathione Peroxidase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	心血管
IC50 & Target	IC50: 1.9 μM (MPO， PS-stimulated human whole blood) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	PF-06282999 (Compound 8) 是一种有效的选择性髓过氧化物酶抑制剂。估计血浆中总 PF-06282999 浓度的 EC50 为 3.8 μM，这与人类全血测定中获得的 IC50 值 1.9 μM 非常吻合 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠、大鼠、狗和猴子中更详细地检查了 PF-06282999 的体内药代动力学，其中证明它在小鼠 (10.1 mL/min/kg)、狗 (3.39 mL/min/kg) 中具有低 CLp、猴子 (10.3 mL/min/kg) 和大鼠 (41.8 mL/min/kg) 具有中度 CLp。四种物种的终末血浆消除半衰期 (t1/2) 范围为 0.75 至 3.3 小时。大约 26-32% 的静脉注射剂量的 PF-06282999 在大鼠、狗和猴子尿液中以原形排泄，其中还显示其分布良好，稳态分布体积 (Vdss) 范围为在小鼠、大鼠、狗和猴子中为 0.5-2.1 L/kg。口服给药后，PF-06282999 迅速并在小鼠、大鼠、狗和猴子体内吸收良好 (Tmax=0.78-1.70 小时)，口服生物利用度值分别为 100%、86%、75% 和 76% ^[1]。 F-06282999 与临床前物种和人类的血浆蛋白中度结合。 PF-06282999 的血液/血浆比率在小鼠、大鼠、狗、猴子和人中分别为1.1、1.1、0.91、1.2 和 0.94，表明 PF-06282999 平均分布在血浆和红细胞中 ^[2]。
激酶实验	将测试化合物与用细菌 LPS 刺激的人全血孵育 4 小时，然后在固定的抗 MPO 抗体包被的平板上捕获 MPO。洗涤捕获的 MPO，并使用 Amplex Red 和 H2O2 测定残留的 MPO 活性。
参考文献	[1]. Ruggeri RB, et al. Discovery of 2-(6-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-4-oxo-2-thioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)acetamide (PF-06282999): A Highly Selective Mechanism-Based Myeloperoxidase Inhibitor for the Treatment of Cardiovascular Diseases. J Med Chem. 2015 Nov 12;58(21):8513-28. [2]. Dong JQ, et al. Pharmacokinetics and Disposition of the Thiouracil Derivative PF-06282999, an Orally Bioavailable, Irreversible Inactivator of Myeloperoxidase Enzyme, Across Animals and Humans. Drug Metab Dispos. 2016 Feb;44(2)：209-19.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	65 mg/mL (199.53 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0697 mL	15.3483 mL	30.6965 mL
	5 mM	0.6139 mL	3.0697 mL	6.1393 mL
	10 mM	0.3070 mL	1.5348 mL	3.0697 mL
	50 mM	0.0614 mL	0.3070 mL	0.6139 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。