ML-210 是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,EC50 为 40 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 可诱导铁死亡。ML 210 是选择性杀死诱导表达突变 RAS 的细胞的化学探针,并具有抗癌活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Glutathione Peroxidase;Ferroptosis
Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis
EC50: 40 nM (Glutathione Peroxidase 4, GPX4) [1]
ML-210 在一组包括 821 种癌细胞系 (WM88、LOX-IMVI、CJM、U257、CAKI2、A498、HT1080、MC38、PANC02) 中表现出细胞杀伤活性。 ML-210 是一种需要细胞激活才能结合 GPX4 的前药 [1]。
ML-210 对 BJeLR (含HRASV12)、BJeH-LT (不含 HRASV12) 和 DRD 细胞系的 IC50 分别为 71 nM、272 nM 和 107 nM [2]。
[1]. John K. Eaton, et al. Targeting a Therapy-Resistant Cancer Cell State Using Masked Electrophiles as GPX4 Inhibitors. Biorxiv. 2018.
[2]. Weïwer M, et al. Development of small-molecule probes that selectively kill cells induced to express mutant RAS. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1822-6.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.98%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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