Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd = 33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R158-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 25 mg | ¥ 1990.00 | |
| 50 mg | ¥ 3345.00 | |
| 100 mg | ¥ 5820.00 |
| Cas No. |
2242616-04-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H12CL2N4O2
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| 分子量 |
291.13
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd = 33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R158-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphatase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Kd: 33 nM (R15B-PP1c holophosphatase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Raphin1 acetate acetate 引起其磷酸化底物的快速和瞬时积累，从而导致蛋白质合成的瞬时衰减 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Raphin1 acetate 醋酸盐可改善 HD82Q 小鼠的体重，该小鼠从 4 周龄到 10 周龄，通过口服管饲法每天一次以 2 mg/kg 的 Raphin1 acetate 给药。Raphin1 acetate acetate 还减少了 HD82Q 小鼠皮质中 SDS 不溶性亨廷顿蛋白组装和核包涵体 [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4349 mL | 17.1745 mL | 34.3489 mL | |
| 5 mM | 0.6870 mL | 3.4349 mL | 6.8698 mL | |
| 10 mM | 0.3435 mL | 1.7174 mL | 3.4349 mL | |
| 50 mM | 0.0687 mL | 0.3435 mL | 0.6870 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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