Pibrentasvir (ABT-530) 是一种泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂,针对含有 NS5A 基因型 1-6 的 HCV 复制子,EC50 范围为 1.4-5.0 pM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
HCV [1]
Pibrentasvir 抑制 HCV 基因型 1a-H77、1b-Con1 和 2a-JFH-1 亚基因组复制子的 EC50 分别为 1.8、4.3 和 5.0 pM。在人血浆浓度为 40% 时,Pibrentasvir 的抗病毒活性通过血浆蛋白结合导致的化合物隔离减弱 35 至 47 倍。除基因型 1a 的 Y93H 和 Y93N 外,Pibrentasvir 对所有测试的基因型 1a 和 1b 单位 NS5A 取代项保持完全活性,这使 Pibrentasvir 的 EC50 增加 ≤7 倍 [1]。
Glecaprevir/Pibrentasvir 复方制剂是国际指南推荐的唯一一种为期 8 周的泛基因型 2-DAA 方案,可作为初治的非肝硬化基因型 1-6 HCV 患者的一线治疗方案 [2]。
[1]. Ng TI, et al. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5):e02558-16.
[2]. Mensa FJ, et al. Glecaprevir/pibrentasvir for the treatment of chronic hepatitis C virus infection. Future Microbiol. 2019 Jan;14:89-110.
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纯度: 98.39%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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