Paritaprevir 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。Ritonavir (一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
| Cas No. |
1216941-48-8
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| 分子式 |
C40H43N7O7S
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| 分子量 |
765.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Paritaprevir 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。Ritonavir (一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。 |
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| 相关靶点 |
HCV Protease；HCV；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Paritaprevir 对 HCV GT1-4 和 GT6 具有体外抗病毒活性 (EC50 范围为 0.09 至 19 nM)，Paritaprevir 对 GT4a 的 EC50 为 0.09 nM [1]。 在 LPS 诱导的人肺微血管内皮细胞 (HM) 中，Paritaprevir 使细胞核内 β-catenin 和 FOX-O1 水平降低，而 VE-cadherin 和 claudin-5 水平升高 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Paritaprevir (30 mg/kg；持续 3 天) 对 LPS 诱导的 ALI 大鼠具有保护作用，表现为肺系数 (从 0.75 降至 0.64) 和肺组织病理评分 (从 5.17 降至 5.20) 的变化，保护黏附蛋白 VE-cadherin 和紧密连接蛋白 claudin-5 水平升高，细胞质 p-FOX-O1、细胞核 β-catenin 和 FOX-O1 水平降低 [3]。 Paritaprevir、Ritonavir、Ombitasvir (一种 NS5A 蛋白抑制剂) 和 Dasabuvir (一种 NS5B 非核苷聚合酶抑制剂) 联合 RBV (PrOD) 已被批准用于处理 HCV 基因型 1 感染。在无肝硬化患者 (n=2,249) 和肝硬化患者 (n=422) 的研究中表明，在 HCV 1a 和 HCV 1b 感染患者中，12 或 24 周的 PrOD 可有效实现持续病毒学应答率 (>90%) [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (163.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3057 mL | 6.5284 mL | 13.0569 mL | |
| 5 mM | 0.2611 mL | 1.3057 mL | 2.6114 mL | |
| 10 mM | 0.1306 mL | 0.6528 mL | 1.3057 mL | |
| 50 mM | 0.0261 mL | 0.1306 mL | 0.2611 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
