一系列神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的,包括神经性耳聋,共济失调,周围神经病,偏头痛,癫痫发作,中风样发作和痴呆,并取决于受影响的神经系统部分。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1360A | Tiagabine | 噻加宾 | Tiagabine (NO050328) 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。 |
SJ-MX6599 | Droxidopa | 屈昔多巴 | Droxidopa (L-DOPS) 是 Droxidopa (w/w80%) 和 Pharmaceutical starch (w/w20%) 的混合物,可作为神经递质去甲肾上腺素和肾上腺素的原药,能透过血脑屏障。 |
SJ-MX6610 | Cerlapirdine | Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。 | |
SJ-MX6611 | Piperacetazine | Piperacetazine是一种抗精神病试剂的前体, 用于精神分裂症的相关研究。 | |
SJ-MX6614 | DAA-1106 | DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。 | |
SJ-MX6615 | WAY-181187 | WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。 | |
SJ-MX6622 | NS-638 | NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。 | |
SJ-MX6625 | Valrocemide | 丙戊塞胺 | Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选药物,具有广泛的抗惊厥活性。 |
SJ-MX6629 | Iprindole | Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。 | |
SJ-MX6631 | Metergoline | 甲麦角林 | Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体,Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。 |
SJ-MX3763A | Cyclizine hydrochloride | 盐酸苯甲嗪 | Cyclizine hydrochloride,一种哌嗪衍生物,是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine hydrochloride 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。 |
SJ-MX6637 | LY334370 | LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。 | |
SJ-MX6643 | PF-01247324 | PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。 | |
SJ-MX6647 | Isocarboxazid | 异卡波肼 | Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂,其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。 |
SJ-MX6651 | Pipequaline hydrochloride | Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。 | |
SJ-MX6654 | Dimemorfan phosphate | 二甲啡烷磷酸盐 | Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。 |
SJ-MX6662 | Lazabemide hydrochloride | Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。 | |
SJ-MX6663 | Tarenflurbil | R-氟比洛芬 | Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
SJ-MX6664 | VP3.15 dihydrobromide | VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。 | |
SJ-MX6665 | CB1-IN-1 | CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。 |