Domatinostat (4SC-202) - CAS:910462-43-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Domatinostat (4SC-202)

目录号 : SJ-MX0472 别名 : 4SC-202 free base 纯度：99.08%

Domatinostat (4SC-202) 是一种选择性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM。Domatinostat (4SC-202) 也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1，LSD1) 表现出抑制活性。

CAS No. :910462-43-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 475.00
5 mg	¥ 720.00
10 mg	¥ 1150.00
50 mg	¥ 3455.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

910462-43-0

分子式

C₂₃H₂₁N₅O₃S

分子量

447.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Apoptosis；HDAC

作用通路

Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
HDAC3 ^[1]	HDAC2 ^[1]	HDAC1 ^[1]	HDAC11 ^[1]	HDAC5 ^[1]	HDAC10 ^[1]	HDAC9 ^[1]
0.57 μM	1.12 μM	1.2 μM	9.7 μM	11.3 μM	21 μM	50 μM

体外研究 (In Vitro)

在 HeLa 细胞中，4SC-202 诱导组蛋白 H3 高度乙酰化，EC50 为 1.1 μM。4SC-202 通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202 对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为 0.7 μM ^[1]。

Domatinostat (4SC-202) 显著降低所有上皮和间充质 UC 细胞系的增殖 (IC50：0.15-0.51 μM)，抑制克隆形成并诱导半胱天冬酶活性 ^[2]。

Domatinostat 诱导的细胞毒性随着血清饥饿、AKT 抑制或 CRC 细胞中的 AKT1-shRNA 敲低而显著增强。另一方面，组成型活性 AKT1 (CA-AKT1) 的外源性表达降低了 Domatinostat 在 HT-29 细胞中的敏感性。值得注意的是，低浓度的 Domatinostat 可增强奥沙利铂诱导的体外抗 CRC 活性 ^[3]。

Domatinostat (4SC-202) 处理可诱导针对已建立的 HCC 细胞系 (HepG2、HepB3、SMMC-7721) 和患者来源的原发性 HCC 细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat 可诱导凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 激活，导致其易位至线粒体并与 Cyp-D 发生物理关联^[4]。

体内研究 (In Vivo)

口服灌胃 Domatinostat (4SC-202) 可抑制裸鼠 HT-29 异种移植物生长，与奥沙利铂合用时，其活性进一步增强 ^[3]。

参考文献

[1]. S.W.Henning, et al. Preclinical characterization of 4SC-202, a noval isotype specific HDAC inhibitor.

[2]. Pinkerneil M, et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines. Target Oncol. 2016 Dec;11(6):783-798.

[3]. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67.

[4]. Fu M, et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	89 mg/mL (198.88 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2346 mL	11.1729 mL	22.3459 mL
	5 mM	0.4469 mL	2.2346 mL	4.4692 mL
	10 mM	0.2235 mL	1.1173 mL	2.2346 mL
	50 mM	0.0447 mL	0.2235 mL	0.4469 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。