NVP-TAE 684 - CAS:761439-42-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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NVP-TAE 684

目录号 : SJ-MX0593 别名 : TAE 684 纯度： >98%

NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。NVP-TAE 684 (TAE 684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

CAS No. :761439-42-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 260.00
5 mg	¥ 570.00
10 mg	¥ 890.00
50 mg	¥ 2250.00
100 mg	¥ 3060.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

761439-42-3

分子式

C₃₀H₄₀ClN₇O₃S

分子量

614.20

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。NVP-TAE 684 (TAE 684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
相关靶点	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；Apoptosis
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 2-10 nM (ALK-dependent cell lines) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	NVP-TAE684 抑制 Ba/F3 NPM-ALK 细胞的增殖，IC50 为 3 nM，浓度高达 1 μM 时不影响亲代 Ba/F3 细胞的存活。NVP-TAE684 在 Ba/F3 NPM-ALK 和 Karpas-299 细胞中以剂量依赖性方式抑制 STAT3 和 STAT5 磷酸化。NVP-TAE684 在表达 NPM-ALK 的 Ba/F3 细胞和 ALCL 细胞系中诱导细胞凋亡和 G1 期阻滞^[1]。 NVP-TAE684 有效抑制表达 EML4-ALK L1196M 突变体的 Ba/F3 细胞的存活^[2]。 mALKR1279Q 突变体表达诱导的神经突生长在 NVP-TAE684 (30 nM) 下被完全抑制，这与激活的 wt mALK 所见的反应相当^[3]。
体内研究 (In Vivo)	NVP-TAE684 在两个独立的 ALK 阳性 ALCL 模型中抑制淋巴瘤形成，并诱导已建立的 Karpas-299 淋巴瘤消退。NVP-TAE684 在体内显示出可观的生物利用度和半衰期^[1]。 NVP-TAE684 (1、3 和 10 mg/kg；p.o.) 显著延迟淋巴瘤的发展，并显示发光信号减少 100 到 1000 倍。NVP-TAE684 (10 mg/kg) 处理组看起来很健康，没有表现出任何化合物或疾病相关毒性的迹象。^[1]
参考文献	[1]. Galkin AV, et al. Identification of NVP-TAE684, a potent, selective, and efficacious inhibitor of NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Jan 2;104(1):270-5. [2]. Katayama R, et al. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40. [3]. Schönherr C, et al. Activating ALK mutations found in neuroblastoma are inhibited by Crizotinib and NVP-TAE684. Biochem J. 2011 Dec 15;440(3):405-13.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6281 mL	8.1407 mL	16.2813 mL
	5 mM	0.3256 mL	1.6281 mL	3.2563 mL
	10 mM	0.1628 mL	0.8141 mL	1.6281 mL
	50 mM	0.0326 mL	0.1628 mL	0.3256 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。