Acemetacin - CAS:53164-05-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Acemetacin

目录号 : SJ-MX2490 别名 : TVX 1322 中文名称 : 阿西美辛 纯度： >98%

Acemetacin 是一种非甾体抗炎药。它可通过生物转化为 Indometacin 以起到镇痛剂的作用。

CAS No. :53164-05-9

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 410.00
1 g	¥ 565.00
5 g	¥ 890.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

53164-05-9

分子式

C₂₁H₁₈CLNO₆

分子量

415.83

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Acemetacin 是一种非甾体抗炎药。它可通过生物转化为 Indometacin 以起到镇痛剂的作用。
相关靶点	COX
作用通路	Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	COX-1 85 μM (IC₅₀, in human intact cell)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Acemetacin（TVX 1322）是一种非甾体抗炎药物，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、腰痛和缓解术后疼痛。其优点是与 Indometacin 相比，它可以减少胃损伤。在胃黏膜孵化过程中，Acemetacin 引起浓度依赖的 PGE 积累抑制不如 Indometacin 有效^[2]。在临床前和临床试验中，Acemetacin是 Indomethacin的前体药物，表现出的更好的胃耐受性。Acemetacin 依次涉及一氧化氮（NO）或 K⁺通道路径，这赋予其抗伤害作用^[3]。 Acemetacin 表现出通过 PG 合成的抑制的抗炎作用。在发炎的滑膜组织中，Acemetacin 在高浓度 10 μM 时阻止 PGE2 的释放。Acemetacin 在体外抑制关节滑膜释放前列腺素E2^[4]。
体内研究 (In Vivo)	预先给予 COX-2 和一氧化氮合酶的抑制剂，尽管显着地抑制 COX 活性显著少，Acemetacin 比 Indomethacin 对大鼠的胃和肠损伤小 ^[5]。
参考文献	[1]. Tavares IA, et al. Non-steroidal anti-inflammatory drugs that cause relatively little gastric damage. J Gastroenterol Hepatol. 1998 Nov;13(S3):S190-S192. [2].Tavares IA, et al. Acemetacin and indomethacin: differential inhibition of constitutive and inducible cyclo-oxygenases in human gastric mucosa and leucocytes. Int J Tissue React. 1993;15(2):49-53. [3]. Gil-Flores M, et al. Acemetacin antinociceptive mechanism is not related to NO or K+ channel pathways. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Mar;32(2):101-5. [4]. Wada Y, et al. Inhibitory effect of acemetacin, a prodrug of indomethacin, on prostaglandin E2 release from inflamed synovial tissue. Jpn J Pharmacol. 1984 Apr;34(4):468-70. [5].Gil-Flores M, et al. Acemetacin antinociceptive mechanism is not related to NO or K+ channel pathways. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Mar;32(2):101-5.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	83 mg/mL (199.61 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4048 mL	12.0241 mL	24.0483 mL
	5 mM	0.4810 mL	2.4048 mL	4.8097 mL
	10 mM	0.2405 mL	1.2024 mL	2.4048 mL
	50 mM	0.0481 mL	0.2405 mL	0.4810 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。