Tolfenamic acid - CAS:13710-19-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tolfenamic acid

目录号 : SJ-MX1432 别名 : GEA 6414 中文名称 : 托芬那酸 纯度：99.97%

Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无影响。

CAS No. :13710-19-5

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 335.00
10 g	¥ 1215.00
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Cas No.

13710-19-5

分子式

C₁₄H₁₂ClNO₂

分子量

261.70

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂，能够选择性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中，对 COX-2 的 IC50 为 13.49 μM (3.53 μg/mL)，对 COX-1 无影响。
相关靶点	COX
作用通路	Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target	IC50：COX-2 (13.49 μM，in cell)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Tolfenamic Acid 是一种非甾体抗炎药，选择性抑制 COX-2，在 LPS 处理（COX-2）犬 DH82 单核/巨噬细胞中 IC50 为 13.49 μM（3.53 μg/mL），但对 COX-1无影响 ^[1]。 Tolfenamic Acid（100 μM）对于 BE3、OE33 和 SKGT5 细胞活力的抑制率大于 70%。Tolfenamic Acid（GEA 6414）也可以作为一种有效的 Sp 蛋白抑制剂，降低食管癌细胞 BE3 和 SKGT5 中的 Sp1 和 Sp4 表达，抑制 c-Met 的表达^[2]。 Tolfenamic Acid（50 μM）显著影响 L3.6pl 细胞的基因表达，下调 CENPF、KIF20A、LMNB1、MYB、SKP2、CCNE2 和 DDIT3 等基因 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Tolfenamic Acid （50 mg/kg，每周3次，p.o.）抑制 N-nitrosomethylbenzylamine（NMBA）诱导的食管肿瘤模型的肿瘤形成和肿瘤发生率。Tolfenamic Acid 也会导致用 NMBA 治疗的大鼠肿瘤多样性和肿瘤体积的减少^[2]。
参考文献	[1]. Kay-Mugford P, et al. In vitro effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on cyclooxygenase activity in dogs. Am J Vet Res. 2000 Jul;61(7):802-10. [2]. Maliakal P, et al. Chemopreventive effects of tolfenamic acid against esophageal tumorigenesis in rats. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):853-61. [3]. Sankpal UT, et al. Tolfenamic acid-induced alterations in genes and pathways in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14593-14603

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	52 mg/mL (198.70 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8212 mL	19.1058 mL	38.2117 mL
	5 mM	0.7642 mL	3.8212 mL	7.6423 mL
	10 mM	0.3821 mL	1.9106 mL	3.8212 mL
	50 mM	0.0764 mL	0.3821 mL	0.7642 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。