Ketoprofen - CAS:22071-15-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ketoprofen

目录号 : SJ-MX1301 别名 : RP-19583 中文名称 : 酮洛芬 纯度：99.89%

Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，可抑制 cyclooxygenase 的活性，其对于COX-1、COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM 。Ketoprofen 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究。

CAS No. :22071-15-4

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 335.00
1 g	¥ 415.00
5 g	¥ 665.00
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Cas No.

22071-15-4

分子式

C₁₆H₁₄O₃

分子量

254.28

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

COX；Apoptosis

作用通路

Immunology/Inflammation；Apoptosis

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50
COX-1^[1]	COX-2^[1]
in human blood monocytes	in human blood monocytes
2 nM	26 nM

体外研究 (In Vitro)

Ketoprofen 可抑制从人血液中分离的 LPS 刺激的单核细胞中的 COX，对于 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM，26 nM ^[1]。

在 HaCaT 细胞中，Ketoprofen 和 UVB 辐射联用以浓度依赖性方式导致细胞毒性并抑制 DNA 合成。Ketoprofen 和 UVB 辐射联用抑制细胞的生长并通过调节 CDC2、 Cyclin B1、Chk1 、Tyr15 磷酸化Cdc2 和 p21 的水平来诱导 G2/M 期的细胞周期阻滞。Ketoprofen 和 UVB 辐射联用也引发 Cyclin B1-CDC2-p21复合物的显著积累，与之同时增加了 Tyr15 磷酸化 Cdc2 和 p21 蛋白的水平。在 HaCaT 细胞中 Ketoprofen 和 UVB 辐射联用减弱对 UVB 辐射的凋亡反应^[1]。

Ketoprofen （2.5 mg/mL，3-24 h）降低了 LPS 刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子（TNFα、IL-8、SAA 和 COX-2）和 PTGES 的 mRNA 的表达水平^[2]。

体内研究 (In Vivo)

LPS 处理的奶牛，经 Ketoprofen（50 mg/kg）干预可降低由 LPS 诱导的牛奶中体细胞计数（SCC）、血清白蛋白（SA）、IgG 和乳酸脱氢酶（LDH）活性的增加^[2]。

Ketoprofen （10 mg/kg；口服；每周 3 次；连续 10 周）治疗 HFD 诱导的肥胖 C57BL/6 小鼠后的相对体重（15.41%）、iWAT质量（约41%)、瘦素（58.68%）和抵抗素（12.88%）均下降 ^[3]。

在猴子中，Ketoprofen（1％）能有效抑制 GCF-LTB4 和 GCF-PGE2，在配体诱导的牙周炎模型中积极改变牙槽骨活性 ^[4]。

Ketoprofen（3.63 mg/kg）降低蹄疼痛和跛行程度，比 2.2 mg/kg 剂量和保泰松有更大的作用 ^[5]。

参考文献

[1]. Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.

[2]. Denisa Dan, et al. Ketoprofen affects the mammary immune response in dairy cows in vivo and in vitro. J Dairy Sci. 2018 Dec;101(12):11321-11329.

[3]. Negus SS, et al. Effects of ketoprofen, morphine, and kappa opioids on pain-related depression of nesting in mice. Pain. 2015 Jun;156(6):1153-1160.

[4].Li KL, et al. The effect of ketoprofen creams on periodontal disease in rhesus monkeys. J Periodontal Res. 1996 Nov;31(8):525-32.

[5].Owens JG, et al. Effects of ketoprofen and phenylbutazone on chronic hoof pain and lameness in the horse. Equine Vet J. 1995 Jul;27(4):296-300.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	51 mg/mL (200.57 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9327 mL	19.6634 mL	39.3267 mL
	5 mM	0.7865 mL	3.9327 mL	7.8653 mL
	10 mM	0.3933 mL	1.9663 mL	3.9327 mL
	50 mM	0.0787 mL	0.3933 mL	0.7865 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。