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代谢

 

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

代谢相关产品(2011)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2085 ML351

ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂,IC50 为 200 nM , 与相关同功酶 5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和 人 COX-2 比,ML351 表现出极好的选择性 (>250 倍)。

SJ-MX0653 Tiplaxtinin (PAI-039)

Tiplaxtinin (PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的,具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。

SJ-MX6570 Muraglitazar Muraglitazar是一种PPAR α/γ的双激动剂,用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
SJ-MX6586 Darglitazone Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
SJ-MX6590 ICI 89406 ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。
SJ-MX6593 MEDICA16 MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
SJ-MX6603 AZD1656 AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MX6612 Crinecerfont Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的,口服活性,非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。
SJ-MH0118 Boldenone Undecylenate Boldenone Undecylenate (Ba 29038) 十一碳烯酸盐是人工合成的甾体,效用与天然的睾酮相似。
SJ-MX6617 Mildronate Mildronate (Meldonium) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
SJ-MX6619 PIK-293 PIK-293 是 IC87114 的类似物,是 PI3K 的抑制剂,其对p110δ、p110β、p110γ 和 p110α 的 IC50 值分别为 0.24 μM、10 μM、25 μM 和100 μM。
SJ-MX6629 Iprindole Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。
SJ-MN3088 Vitexin-4''-O-glucoside Vitexin-4''-O-glucoside 是一种来自 Crataegus pinnatifida 叶片的类黄酮成分。
SJ-MX6633 BIBB 515 BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
SJ-MX6634 Genz-123346 free base Genz-123346是阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂;抑制GM1IC50值为14 nM。
SJ-MX6636 Probucol disuccinate Probucol disucinate 是 Probucol 的衍生物。Probucol 是一种脂质调节的化合物,它能降低 LDL-cholesterol 水平。
SJ-MX6656 Isopropamide iodide Isopropamide iodide 是一种长效季铵盐抗胆碱能药物。Isopropamide iodide 用于消化性溃疡和其他胃肠道疾病的研究,其特点是胃酸过多和运动过度。
SJ-MX6666 Clopamide 氯帕胺 Clopamide 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿剂,可抑制钠耦合的氯离子共转运蛋白 SLC12A3。Clopamide 可用于高血压和心力衰竭的研究。
SJ-MX6668 Methyclothiazide Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive) 和利尿剂 (diuretic agent)。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性。
SJ-BP0413 H-Val-Pro-Pro-OH H-Val-Pro-Pro-OH,是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE) 的抑制剂,其IC50 为 9 μM。