Tiplaxtinin (PAI-039) - CAS:393105-53-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tiplaxtinin (PAI-039)

目录号 : SJ-MX0653 别名 : Tiplasinin 纯度：100.00%

Tiplaxtinin (PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的，具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。

CAS No. :393105-53-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 200.00
5 mg	¥ 550.00
50 mg	¥ 2515.00
100 mg	¥ 3720.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

393105-53-8

分子式

C₂₄H₁₆F₃NO₄

分子量

439.38

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Tiplaxtinin (PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的，具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。
相关靶点	PAI-1；Apoptosis
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域	代谢；肿瘤
IC50 & Target	IC50: 2.7 μM (PAI-1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Tiplaxtinin (PAI-039) 是 PAI-1 活性的小分子抑制剂，对尿路上皮细胞具有抑制作用。Tiplaxtinin 显著抑制 T24 细胞的增殖，IC50 值为 43.7 μM, UM-UC-14 细胞为 52.8 μM，而良性细胞系 UROtsa 的 IC50 值更高，为 70.3 μM。值得注意的是，Tiplaxtinin 在脱落细胞中的 IC50 值，T24 中为 19.7 μM, UM-UC-14 中为 44.5 μM, UROtsa 中为 31.6 μM，显著低于 Tiplaxtinin 在附着条件下的 IC50 值^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在腔静脉方案中，Tiplaxtinin (PAI-039) 预处理在 Tiplaxtinin 3、10 和 30 mg/kg 时均可显著降低血栓重量。在动脉和静脉血栓形成稳定后 4 小时给予 Tiplaxtinin 治疗，24 小时后观察到 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时血栓重量显著减少 ^[1]。 Tiplaxtinin (PAI-039) 经口灌胃给荷人膀胱癌细胞系 T24 异种移植和人宫颈癌 HeLa 细胞异种移植的裸鼠。T24 和 HeLa 细胞移植瘤经 Tiplaxtinin 处理后，其皮下肿瘤生长明显低于未处理对照。在研究结束时，对照 T24 移植瘤体积为 1150 mm³, Tiplaxtinin (5 mg/kg) 处理的 T24 移植瘤体积为 593 mm³，Tiplaxtinin (20 mg/kg) 处理的 T24 移植瘤体积为 627 mm³^[2]。 Tiplaxtinin (1、3 和 10 mg/kg) 对冠状动脉造成电解损伤。Tiplaxtinin (PAI-039) 导致冠状动脉闭塞时间延长 (对照组 31.7 min；3 mg/kg Tiplaxtinin 66.0 min；10 mg/kg Tiplaxtinin 平均 56.7 min)，血栓重量减少 (对照组 7.6 mg；10 mg/kg Tiplaxtinin 3.6 mg)^[3]。
参考文献	[1]. Hennan JK, et al. Effect of Tiplaxtinin (PAI-039), an orally bioavailable PAI-1 antagonist, in a rat model of thrombosis. J Thromb Haemost. 2008 Sep;6(9):1558-64. [2]. Gomes-Giacoia E, et al. Targeting plasminogen activator inhibitor-1 inhibits angiogenesis and tumor growth in a human cancer xenograft model. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2697-708. [3]. Hennan JK, et al. Evaluation of PAI-039 [{1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-indol-3-yl}(oxo)acetic acid], a novel plasminogen activator inhibitor-1 inhibitor, in a canine model of coronary artery thrombosis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (200.28 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2759 mL	11.3797 mL	22.7593 mL
	5 mM	0.4552 mL	2.2759 mL	4.5519 mL
	10 mM	0.2276 mL	1.1380 mL	2.2759 mL
	50 mM	0.0455 mL	0.2276 mL	0.4552 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。