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Tiplaxtinin (PAI-039)

目录号 : SJ-MX0653 别名 : PAI 039; PAI039; Tiplasinin
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.91%

Tiplaxtinin (PAI-039) 是一种有效的、具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。

CAS No. : 393105-53-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  680.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2520.00
100 mg ¥  3720.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
393105-53-8
分子式
C24H16F3NO4
分子量
439.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tiplaxtinin (PAI-039) 是一种有效的、具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 2.7 μM。
相关靶点
PAI-1；Apoptosis
作用通路
Metabolism；Apoptosis
应用领域
代谢；肿瘤
IC50 & Target

IC50: 2.7 μM (PAI-1) [1]
体外研究 (In Vitro)

Tiplaxtinin (PAI-039) 是 PAI-1 活性的小分子抑制剂，对尿路上皮细胞具有抑制作用 [2]。

Tiplaxtinin 显著抑制 T24 细胞的增殖，IC50 值为 43.7 μM，在 UM-UC-14 细胞中为 52.8 μM，而良性细胞系 UROtsa 的 IC50 值更高，为 70.3 μM。Tiplaxtinin 在脱落细胞中的 IC50 值分别为：T24 中为 19.7 μM；UM-UC-14 中为 44.5 μM；UROtsa 中为 31.6 μM，显著低于 Tiplaxtinin 在附着条件下的 IC50 值 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Tiplaxtinin (PAI-039) 经口灌胃给荷人膀胱癌细胞系 T24 异种移植和人宫颈癌 HeLa 细胞异种移植的裸鼠。T24 和 HeLa 细胞移植瘤经 Tiplaxtinin 处理后，其皮下肿瘤生长明显低于未处理对照。在研究结束时，对照 T24 移植瘤体积为 1150 mm3, Tiplaxtinin (5 mg/kg) 处理的 T24 移植瘤体积为 593 mm3，Tiplaxtinin (20 mg/kg) 处理的 T24 移植瘤体积为 627 mm3 [2]。

在腔静脉方案中，Tiplaxtinin (3、10 和 30 mg/kg) 预处理可显著降低大鼠血栓重量。在动脉和静脉血栓形成稳定后 4 小时给予 Tiplaxtinin 治疗，24 小时后观察到 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时血栓重量显著减少 [3]。

在 C57BL/6J 小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/g 食物) 减弱 Ang II 诱导的主动脉重构 [4]。

在负荷人癌症细胞系 T24 和 HeLa 异种移植物的无胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg；p.o.) 可抑制血管生成并诱导凋亡，从而显著减少肿瘤生长 [5]。
参考文献

[1]. Elokdah H, et al. Tiplaxtinin, a novel, orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1: design, synthesis, and preclinical characterization. J Med Chem. 2004 Jul 1;47(14):3491-4.

[2]. Gomes-Giacoia E, et al. Targeting plasminogen activator inhibitor-1 inhibits angiogenesis and tumor growth in a human cancer xenograft model. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2697-708.

[3]. Hennan JK, et al. Effect of Tiplaxtinin (PAI-039), an orally bioavailable PAI-1 antagonist, in a rat model of thrombosis. J Thromb Haemost. 2008 Sep;6(9):1558-64.

[4]. Weisberg AD, et al. Pharmacological inhibition and genetic deficiency of plasminogen activator inhibitor-1 attenuates angiotensin II/salt-induced aortic remodeling. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2005 Feb;25(2):365-71.

[5]. Gomes-Giacoia E, et al. Targeting plasminogen activator inhibitor-1 inhibits angiogenesis and tumor growth in a human cancer xenograft model. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2697-708.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (200.28 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2759 mL 11.3797 mL 22.7593 mL
5 mM 0.4552 mL 2.2759 mL 4.5519 mL
10 mM 0.2276 mL 1.1380 mL 2.2759 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2276 mL 0.4552 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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