免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。 这包括调节诸如IL-2,IL-10,IFN-α的因子。 HIV感染的特征不仅在于深度免疫缺陷的发展,还在于持续的炎症和免疫激活。 慢性炎症是免疫功能紊乱,老化相关疾病过早出现和免疫缺陷的关键驱动因素。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX4895 | Etalocib | Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的 Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制 LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。 | |
SJ-MX4897 | Interferon receptor inducer-1 | Interferon receptor inducer-1 是干扰素 (IFN) 受体的一个诱导剂。Interferon receptor inducer-1 可用于研究干扰素诱导参与的紊乱性疾病。 | |
SJ-MX4901 | UNC3230 | UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C,但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。 | |
SJ-MX4919 | A-286982 | A-286982 是一种有效的变构 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,在 LFA-1/ICAM-1 结合和 LFA-1 介导的细胞粘附试验中,IC50 分别为 44 nM 和 35 nM。 | |
SJ-BP0511 | Pam3CSK4 |
Pam3CSK4 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂,对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。
在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Pam3CSK4 TFA 通常具有更好的水溶性和稳定性。 |
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SJ-MX4939 | Remibrutinib |
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。 |
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SJ-MX4941 | BMS-1001 hydrochloride | BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。 | |
SJ-MX4950 | CPYPP | CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性,IC50 为 22.8 μM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5,对 DOCK9 的抑制活性较少。 | |
SJ-MX4954 | Jedi2 | Jedi2 是一种 Piezo1 活化剂,但不是 Piezo2 活化剂。Jedi2 与小鼠 Piezo1 蛋白结合,Kd 值为 2770 μM。 | |
SJ-MX4955 | MLS-573151 | MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。 | |
SJ-MX4969 | CL2A-SN-38 | CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate,由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。 | |
SJ-MX4972 | SC-26196 | SC-26196 是一种有效的,具有口服活性的 Delta6 去饱和酶 (D6D, FADS2) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中,IC50=0.2 μM)。具有抗炎活性。 | |
SJ-MX4976 | Icenticaftor | Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。 | |
SJ-MX4977 | Heptamidine dimethanesulfonate | Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种强效的,与喷他脒有关的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine dimethanesulfonate 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。 | |
SJ-MX4981 | GDC046 | GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。 | |
SJ-MX4984 | CD80-IN-3 | CD80-IN-3 是有效的 CD80 抑制剂,抑制 CD80/CD28 互作的 EC50 值为 630 nM,Kd 值为 125 nM。 | |
SJ-MX4990 | ACT-389949 |
ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有研究炎性疾病的潜力。 |
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SJ-MX5000 | GSK717 | GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。 | |
SJ-MX5008 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。 | |
SJ-MX5018 | (Rac)-Benpyrine | (Rac)-Benpyrine,Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。 |