BTZ043 - CAS:1161233-85-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BTZ043

目录号 : SJ-MA0002 纯度： >98%

BTZ043 是 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。

CAS No. :1161233-85-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 835.00
10 mg	¥ 1375.00
50 mg	¥ 5185.00
100 mg	¥ 7585.00
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Cas No.

1161233-85-7

分子式

C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S

分子量

431.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	BTZ043 是 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。
相关靶点	Bacterial；Antibiotic；
作用通路	Anti-infection；
应用领域	感染
IC50 & Target	DprE1^[1]
体外研究 (In Vitro)	BTZ43 对 M. tuberculosis H37Rv 和 Mycobacterium smegmatis 的 MIC 分别为 1 ng/mL (2.3 nM) 和 4 ng/mL (9.2 nM) ^[2]。还测试了 BTZ43 对 3 种巴西诺卡氏菌分离物的体外活性。 BTZ43 的 MIC5 和 MIC9 值为 .125 和 .25 μg/mL。 N. carnea ATCC 6847 的 MIC 为 .3 μg/mL，N. transvalensis ATCC 6865 的 MIC 为 .3 μg/mL，N. brasiliensis NCTC13 的 MIC 为 .3 μg/mL，N. brasiliensis HUJEG-1 的 MIC 为 .125 μg/mL .结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 值为 .976 μg/mL。 BTZ-43 对大肠杆菌 ATCC 25922 和金黄色葡萄球菌 ATCC 29213 的 MIC 值大于 64 μg/mL^[3]。
体内研究 (In Vivo)	BTZ43 在所用浓度下治疗 4 周后，肺和脾脏中的病菌数分别降低了 1个和 2 个数量级。其他结果表明 BTZ43 疗效是时间而非剂量依赖性的。在未感染小鼠中进行的急性（5 g/kg）和慢性（25 和 25 mg/kg）毒理学研究表明，即使在测试的最高剂量下，一个月后也没有不良的解剖、行为或生理影响^[2]。
参考文献	[1]. Vadim Makarov et al. The 8-Pyrrole-Benzothiazinones Are Noncovalent Inhibitors of DprE1 fromMycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 215 Aug, 59(8)： 4446-4452. [2]. Makarov V, et al. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 29 May 8;324(5928)：81-4. [3]. Norma Alejandra González-Martínez et al. In Vivo Activity of the Benzothiazinones PBTZ169 and BTZ43 against Nocardia brasiliensis. PLoS Negl Trop Dis, 215 Oct, 9(1)： e422.

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3181 mL	11.5904 mL	23.1809 mL
	5 mM	0.4636 mL	2.3181 mL	4.6362 mL
	10 mM	0.2318 mL	1.1590 mL	2.3181 mL
	50 mM	0.0464 mL	0.2318 mL	0.4636 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MA0002-BTZ043-产品说明书

[1]. Vadim Makarov et al. The 8-Pyrrole-Benzothiazinones Are Noncovalent Inhibitors of DprE1 fromMycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 215 Aug, 59(8)： 4446-4452.

[2]. Makarov V, et al. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science. 29 May 8;324(5928)：81-4.

[3]. Norma Alejandra González-Martínez et al. In Vivo Activity of the Benzothiazinones PBTZ169 and BTZ43 against Nocardia brasiliensis. PLoS Negl Trop Dis, 215 Oct, 9(1)： e422.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

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制备储备液

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