Marimastat (BB2516) 是一种广谱的，具有口服活性的 MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC50 = 3 nM)， MMP-1 (IC50 = 5 nM)， MMP-2 (IC50 = 6 nM)， MMP-14 (IC50 = 9 nM)， MMP-7 (IC50 = 13 nM)，用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
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| Cas No. |
154039-60-8
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| 分子式 |
C15H29N3O5
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| 分子量 |
331.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Marimastat (BB2516) 是一种广谱的，具有口服活性的 MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC50 = 3 nM)， MMP-1 (IC50 = 5 nM)， MMP-2 (IC50 = 6 nM)， MMP-14 (IC50 = 9 nM)， MMP-7 (IC50 = 13 nM)，用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。 |
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| 相关靶点 |
MMP
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Marimastat (BB2516) (1 μM) 可抑制血管生长，并选择性影响血管生成 [2] 。 在 U251、U87、GBM39 和 GBM43 肿瘤细胞中，Marimastat (100 nM) 可显著抑制 MMP14 的表达。Marimastat 可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞 (NHA) 无影响 [3]。 Marimastat 早期可下调 Notch 靶基因的表达，如 Hes1 和 HES5 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
与单独接受放化疗的动物相比，同时接受放化疗和 Marimastat (BB2516) (8.7 mg/kg) 处理的动物具有统计学上显著的生长延迟。Marimastat (BB2516) 可与化疗和放疗联合使用以抑制肿瘤生长 [5] 。 原位鳞状细胞癌移植模型中，Marimastat (150 mg/kg/day，口服给药) 经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和 MMP-2 活化，与对照组相比生存期显著延长 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (199.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0174 mL | 15.0871 mL | 30.1741 mL | |
| 5 mM | 0.6035 mL | 3.0174 mL | 6.0348 mL | |
| 10 mM | 0.3017 mL | 1.5087 mL | 3.0174 mL | |
| 50 mM | 0.0603 mL | 0.3017 mL | 0.6035 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
