GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂， IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
| Cas No. |
260264-93-5
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H33N3O4
|
||||||
| 分子量 |
391.50
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂， IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MMP
|
||||||
| 作用通路 |
Metabolism
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞分析中，25 μM 甚至 1 μM 的 GI254023X 浓度都可显著降低本构 RAGE 脱落；PACAP 诱导的 RAGE 脱落也显著减少。在 100 nM 的浓度下，仍然观察到对 RAGE 脱落的轻微抑制。在使用重组蛋白酶的体外试验中，GI254023X 区分 ADAM17 (IC50 = 541 nM) 和 ADAM10 (IC50 = 5.3 nM)/MMP9 (IC50 = 2.5 nM) [1]。 ADAM 蛋白酶抑制剂 (例如 GI254023X) 可抑制 CXCL16 脱落。A2780 细胞与 ADAM-10/ADAM-17 抑制剂 TAPI-2 以及 ADAM-10 选择性抑制剂 GI254023X 一起孵育，因为表达的 ADAM-10 的 mRNA 水平平均高 9.8 倍亚当-17。此外，GI254023X 还可以防止 CXCL16 从细胞膜脱落，甚至比 TAPI-2 更有效 [2]。 当将特定的 ADAM10 (α-分泌酶) 抑制剂 GI254023X (5 mM) 应用于血清/葡萄糖剥夺切片时，与 DMSO (载体) 处理的对照相比，PI 计数显著增加 [3]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5543 mL | 12.7714 mL | 25.5428 mL | |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5543 mL | 5.1086 mL | |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2771 mL | 2.5543 mL | |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2554 mL | 0.5109 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
SDS
鲁公网安备37011202002432号