Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,抑制 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-7 和 MMP-3,IC50 分别为 3 nM、4 nM、4 nM、6 nM 和 20 nM。
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In solvent
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Batimastat 是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂。Batimastat 抑制 gelatinases A 和 B,IC50 值分别为 4 nM 和 10 nM。与结构相似的 collagenase Ht-d 相比,其 IC50 为 6 nM,与 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM) 相当 [2]。
Batimastat (IC50 = 230 nM) 可有效阻断细胞系 Karpas299 的 CD30 脱落 [3]。
Batimastat (i.p.) 可有效阻断人卵巢癌异种移植物的生长和小鼠黑色素瘤的转移,并在人乳腺癌原位模型中延缓原发性肿瘤的生长,无细胞毒性且不影响 mRNA 水平 [2]。
Batimastat 是一种合成基质金属蛋白酶抑制剂,已在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性 [4]。
Batimastat (60 mg/kg;i.p.;每隔一天注射一次,共注射 8 次) 与 Cisplatin (4 mg/kg;i.v.;每 7 天一次,共注射 3 次) 同时使用可完全防止 HOC22 和 HOC8 异种移植小鼠中肿瘤的生长和扩散,并且在第 200 天,所有动物都存活且健康 [4]。
[1]. Yin Z, et al. Increased MMPs expression and decreased contraction in the rat myometrium during pregnancy and in response to prolonged stretch and sex hormones. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Jul 1;303(1):E55-70.
[2]. Botos I, et al. Batimastat, a potent matrix mealloproteinase inhibitor, exhibits an unexpected mode of binding. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Apr 2;93(7):2749-54.
[3]. Hansen HP, et al. Inhibition of metalloproteinases enhances the internalization of anti-CD30 antibody Ki-3 and the cytotoxic activity of Ki-3 immunotoxin. Int J Cancer. 2002 Mar 10;98(2):210-5.
[4]. Giavazzi R, et al. Batimastat, a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases, potentiates the antitumor activity of cisplatin in ovarian carcinoma xenografts. Clin Cancer Res. 1998 Apr;4(4):985-92.
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纯度: 98.04%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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