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Zanamivir
目录号 : SJ-MA0210 中文名称 : 扎那米韦 纯度:99.92%

Zanamivir是神经氨酸酶抑制剂,用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗,对于流感病毒A和B的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM。

CAS No. :139110-80-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  140.00
10 mg ¥  220.00
50 mg ¥  450.00
100 mg ¥  670.00
500 mg 咨询
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Cas No.
139110-80-8
分子式
C12H20N4O7
分子量
332.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Zanamivir是神经氨酸酶抑制剂,用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗,对于流感病毒A和B的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM。

相关靶点
Influenza Virus;Antibiotic
作用通路
Anti-infection
应用领域
感染
IC50 & Target
IC50 IC50
Influenza A[1] Influenza B[1]
0.95 nM 2.7 nM

 

体外研究 (In Vitro)

Zanamivir,一种新颖的神经氨酸酶抑制剂,在体外有效降低了病毒的复制[2] 。

Zanamivir与神经氨酸酶活性位点的一组氨基酸相互作用,这些氨基酸在所有甲型和乙型流感病毒株中都是保守的。 Zanamivir阻断神经氨酸酶的作用,从而阻止唾液酸在细胞受体上的裂解,从而阻止新形成的病毒粒子的释放和扩散[3]

体内研究 (In Vivo)

在致死测试小鼠模型中,Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低发病率和死亡率[2]
Zanamivir口服生物利用度较差,仅占 4-17%。 Zanamivir的口服给药一直是个问题,因为它具有很强的亲水性,限制了其通过肠上皮的转运。 胆酸钠、羟丙基β-环糊精等渗透增强剂可与Zanamivir一起使用以增强肠道通透性[4]

参考文献

[1]. Gubareva LV, et al. Comparison of the activities of zanamivir, oseltamivir, and RWJ-270201 against clinical isolates ofinfluenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8.

[2]. Gubareva, Larisa V., et al. Characterization of influenza A/HongKong/156/97 (H5N1) virus in a mouse model and protective effect of zanamivir on H5N1 infection in mice. The Journal of infectious diseases 178.6 (1998): 1592-1596.

[3]. McKimm-Breschkin JL, et al. Management of influenza virus infections with neuraminidase inhibitors: detection, incidence, and implications of drug resistance. Treat Respir Med. 2005;4(2):107-16.

[4]. Shanmugam S, et al. Zanamivir oral delivery: enhanced plasma and lung bioavailability in rats. Biomol Ther (Seoul). 2013 Mar;21(2):161-9.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
66 mg/mL (198.61 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
36 mg/mL(108.33 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0092 mL 15.0462 mL 30.0924 mL
5 mM 0.6018 mL 3.0092 mL 6.0185 mL
10 mM 0.3009 mL 1.5046 mL 3.0092 mL
50 mM 0.0602 mL 0.3009 mL 0.6018 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

[1]. Gubareva LV, et al. Comparison of the activities of zanamivir, oseltamivir, and RWJ-270201 against clinical isolates ofinfluenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8.

[2]. Gubareva, Larisa V., et al. Characterization of influenza A/HongKong/156/97 (H5N1) virus in a mouse model and protective effect of zanamivir on H5N1 infection in mice. The Journal of infectious diseases 178.6 (1998): 1592-1596.

[3]. McKimm-Breschkin JL, et al. Management of influenza virus infections with neuraminidase inhibitors: detection, incidence, and implications of drug resistance. Treat Respir Med. 2005;4(2):107-16.

[4]. Shanmugam S, et al. Zanamivir oral delivery: enhanced plasma and lung bioavailability in rats. Biomol Ther (Seoul). 2013 Mar;21(2):161-9.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。