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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 930.00 | |
| 50 mg | ¥ 4930.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
957217-65-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H16F3N3O5S
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| 分子量 |
431.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BTZ043 Racemate是 BTZ043 的外消旋体，BTZ043 是DprE1 的一个抑制剂， 其抗菌活性高于 BTZ043 Racemate。
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| 相关靶点 |
Bacterial；
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
DprE1 [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
BTZ43通过识别decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成导致细胞裂解和结核杆菌死亡。BTZ43对全部的结核杆菌的临床分离株包括多重耐药和广泛耐药的菌株都表现出相同的活性。BTZ43对结核杆菌H37Rv和包皮垢分支杆菌都有显著效果，其MIC分别是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。比现有的结核病药物isoniazid（INH）和乙胺丁醇片（EMB）效果显著许多，它们的MIC分别是.2-.2 μg/mL 和 1-5 μg/mL。BTZ43对两种不同的涉及结核杆菌新陈代谢的惰性的模型系统（营养缺陷型和饥饿型）效果微弱，这意味着BTZ43像异烟肼（INH）一样阻断了活动代谢中的某一步。用BTZ43处理包皮垢分支杆菌细胞会快速地降低它的生长速率，几小时后即随之膨胀裂解。这跟结核杆菌的症状很像但比结核杆菌要慢[1]。BTZ43 (1/4 MIC .375 ng/mL) 与TMC27 (1/4 MIC 2 ng/mL)共同使用对结核杆菌有很强的杀灭作用，但是对BTZ耐药的结核杆菌突变株的效果则不如单独使用剂量为8 ng/mL的TMC27[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用37.5 mg/kg 或者3 mg/kg浓度的BTZ43 治疗慢性肺结核疾病小鼠模型，持续四周，可以使小鼠肺部和脾脏的病菌数分别减少1个和2个数量级[1]。
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| 参考文献 |
[1] Makarov V, et al. Benzothiazinones kill Mycobacterium tuberculosis by blocking arabinan synthesis. Science, 29, 324(5928), 81-84.
[2] Lechartier B, et al. In vitro combination studies of benzothiazinone lead compound BTZ43 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 212. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3181 mL | 11.5904 mL | 23.1809 mL | |
| 5 mM | 0.4636 mL | 2.3181 mL | 4.6362 mL | |
| 10 mM | 0.2318 mL | 1.1590 mL | 2.3181 mL | |
| 50 mM | 0.0464 mL | 0.2318 mL | 0.4636 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2] Lechartier B, et al. In vitro combination studies of benzothiazinone lead compound BTZ43 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 212.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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