如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 825.00 | |
| 10 mg | ¥ 1375.00 | |
| 50 mg | ¥ 4470.00 | |
| 100 mg | ¥ 6530.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1377239-83-2
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H23F3N4O3S
|
||||||
| 分子量 |
456.48
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
|
|---|---|
| 相关靶点 |
Bacterial；
|
| 作用通路 |
Anti-infection
|
| 应用领域 |
感染
|
| IC50 & Target |
DprE1[1]
|
| 体外研究 (In Vitro) |
PBTZ169，抑制癸二烯基磷酰-β-d-核糖 2'-氧化酶 (DprE1) 并对结核分枝杆菌表现出纳摩尔杀菌活性[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
PBTZ169 可以悬浮在 .25% 羟丙基甲基纤维素中。 PBTZ169 的给药量为 1 mg/kg，通过管饲法给药。 MIC5 和 MIC9 值分别为 .75 和 .3 μg/mL。 PBTZ169 对 N. brasiliensis HUJEG-1 的 MIC 为 .37 μg/mL[2]。 PBTZ169 提高了斑马鱼和小鼠肺结核 (TB) 模型的效力、安全性和有效性[3]。
|
| 参考文献 |
[1] Makarov V et al. The 8-Pyrrole-Benzothiazinones Are Noncovalent Inhibitors of DprE1 from Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 215 Aug;59(8)：4446-52.
[2] González-Martínez NA et al. In Vivo Activity of the Benzothiazinones PBTZ169 and BTZ43 against Nocardia brasiliensis. PLoS Negl Trop Dis. 215 Oct 16;9(1)：e422. [3] Makarov V et al. Towards a new combination therapy for tuberculosis with next generation benzothiazinones.EMBO Mol Med. 214 Mar;6(3)：372-83. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1907 mL | 10.9534 mL | 21.9068 mL | |
| 5 mM | 0.4381 mL | 2.1907 mL | 4.3814 mL | |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0953 mL | 2.1907 mL | |
| 50 mM | 0.0438 mL | 0.2191 mL | 0.4381 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[2] González-Martínez NA et al. In Vivo Activity of the Benzothiazinones PBTZ169 and BTZ43 against Nocardia brasiliensis. PLoS Negl Trop Dis. 215 Oct 16;9(1)：e422.
[3] Makarov V et al. Towards a new combination therapy for tuberculosis with next generation benzothiazinones.EMBO Mol Med. 214 Mar;6(3)：372-83.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
SDS
