Indirubin (Couroupitine B) 是一种双吲哚生物碱,是一种有效的细胞周期依赖性激酶和 GSK-3β 抑制剂,IC50 约为 5 μM 和 0.6 μM。Indirubin 具有抗炎症和抗癌活性。
In solvent
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天然产物
Indirubin 抑制 GSK-3β,IC50 为 0.6 μM,减弱 CDK5 和 GSK-3β 介导的 Tau 磷酸化,一个在阿尔兹海默病状态下过度活跃的过程 [1]。
Indirubin 是 Danggui Longhui Wan 的有效成分,一种植物混合物,被用在传统中药中治疗慢性病。Indirubin 抑制 CDKs 活性,IC50 为 2.2-10 μM,导致细胞周期停滞在 G2/M 期 [2] 。
Indirubin 会以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子(TNF)诱导的 NF-κB 活化。Indirubin 也会抑制各种炎症因子和致癌物质诱导的 NF-κB 激活。 Indirubin 通过抑制 IκBα 激酶的活性和磷酸化以及 p65 的原子核易位,阻断 IκBα 的磷酸化作用和降解 [3]。
Indirubin (Couroupitine B) (12.5 mg/kg,25mg/kg,腹膜内注射;每天一次,持续14 天)可以以剂量依赖性方式减少病理改变 [4]。
[1]. Leclerc S, et al. Indirubins inhibit glycogen synthase kinase-3 beta and CDK5/p25, two protein kinases involved in abnormal tau phosphorylation in Alzheimer's disease. A property common to most cyclin-dependent kinase inhibitors? J Biol Chem, 2001, 276(1), 251-260.
[2]. Hoessel R, et al. Indirubin, the active constituent of a Chinese antileukaemia medicine, inhibits cyclin-dependent kinases. Nat Cell Biol, 1999, 1(1), 60-67.
[3]. Sethi G, et al. Indirubin enhances tumor necrosis factor-induced apoptosis through modulation of nuclear factor-kappa B signaling pathway. J Biol Chem, 2006, 281(33), 23425-2335.
[4]. Zhang X, et al. Indirubin inhibits tumor growth by antitumor angiogenesis via blocking VEGFR2-mediated JAK/STAT3 signaling in endothelial cell. Int J Cancer. 2011 Nov 15;129(10):2502-11.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.73%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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