Obacunone 是一种存在于柑橘类水果中的天然化合物，体外酶测结果显示，其显著抑制芳香酶 (aromatase) 活性，IC50 值为 28.04 μM；也是一种新的 Nrf2 激活剂。Obacunone 已被证明具有多种生物活性，包括抗癌和抗炎特性，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。
| Cas No. |
751-03-1
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| 分子式 |
C26H30O7
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| 分子量 |
454.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Obacunone 是一种存在于柑橘类水果中的天然化合物，体外酶测结果显示，其显著抑制芳香酶 (aromatase) 活性，IC50 值为 28.04 μM；也是一种新的 Nrf2 激活剂。Obacunone 已被证明具有多种生物活性，包括抗癌和抗炎特性，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。 |
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| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2；Apoptosis
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Obacunone 强烈抑制 MCF-7 细胞增殖而不影响非恶性乳腺细胞。Obacunone 通过上调促凋亡蛋白 Bax 的表达和下调抗凋亡蛋白 Bcl2 的表达，诱导 G1 细胞周期阻滞，从而促进细胞凋亡 [1]。 在体外酶测定中，Obacunone 显著抑制芳香酶活性。MCF-7 乳腺癌细胞暴露于 Obacunone 后，炎症分子包括核因子- κB (NF-kB)和环氧化酶-2 (COX-2) 的表达下调。Obacunone 通过激活 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 抑制 COX-2 和 NF-kB [1]。 Obacunone 是谷胱甘肽S -转移酶 (GST) 酶诱导剂，也是一种神经保护剂，通过 p38 MAPK 通路诱导血红素加氧酶-1起作用 [1]。 Obacunone 通过降低 Nrf2 泛素化和提高其稳定性而成为一种新的 Nrf2 激活剂。通过激活 Nrf2 通路，有效保护细胞免受氧化应激。Obacunone 可诱导 ARE 依赖性荧光素酶基因的表达，且呈剂量依赖性 [2]。 Obacunone 通过上调 Nrf2 依赖的抗氧化反应，减轻脂多糖诱导的急性肺损伤中的铁凋亡 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Obacunone (10 mg/kg；i.p.；in B6 mice) 给药能强烈抑制博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化，肺内 Nrf2 蛋白水平上调。同时，Nrf2 靶基因 NQO1 和 HO-1 的 mRNA 水平也升高。Obacunone 能抑制肿瘤增殖，对心血管疾病有一定的治疗作用 [2]。 与 LPS 组相比， Obacunone 通过降低体内肺干湿比、活性氧和丙二醛生成、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽消耗，有效缓解 LPS 诱导的 ALI。此外， Obacunone 可显著减轻肺组织病理学损伤，降低炎性细胞因子分泌及Fe2+、4-HNE 水平，上调 GPX4、SLC7A11、Nrf2 表达。机制上，Obacunone 通过上调 Nrf2 依赖的抗氧化反应，减轻脂多糖诱导的急性肺损伤中的铁凋亡 [3]。 体外和动物研究表明，Obacunone 和其他几种柠檬素可能对某些类型的癌症具有潜在的抗癌活性。每天500 mg/kg（体重）剂量的 Obacunone 在大鼠中耐受性良好，无不良反应，表明其毒性低 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (198.02 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2002 mL | 11.0009 mL | 22.0017 mL | |
| 5 mM | 0.4400 mL | 2.2002 mL | 4.4003 mL | |
| 10 mM | 0.2200 mL | 1.1001 mL | 2.2002 mL | |
| 50 mM | 0.0440 mL | 0.2200 mL | 0.4400 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
