Obacunone - CAS:751-03-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D230D,010F02,010301,0D01,0D06,0E02

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Obacunone

目录号 : SJ-MN0092 别名 : AI3-37934; CCRIS 8657 中文名称 : 黄柏酮 纯度：99.39%

Obacunone 是一种存在于柑橘类水果中的天然化合物，体外酶测结果显示，其显著抑制芳香酶（aromatase）活性，IC50值为 28.04 μM；也是一种新的 Nrf2 激活剂。Obacunone 已被证明具有多种生物活性，包括抗癌和抗炎特性，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。

CAS No. :751-03-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 700.00
10 mg	¥ 1175.00
50 mg	¥ 3835.00
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Cas No.

751-03-1

分子式

C₂₆H₃₀O₇

分子量

454.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Cytochrome P450；Keap1-Nrf2；Apoptosis

作用通路

Lipid Metabolism；NF-κB Signaling；Apoptosis

产品类别

天然产物

应用领域

肿瘤；免疫/炎症

IC50 & Target

IC50
Aromatase ^[1]	Nrf2 ^[2]
28.4 μM

体外研究 (In Vitro)

Obacunone 强烈抑制 MCF-7 细胞增殖而不影响非恶性乳腺细胞。Obacunone 通过上调促凋亡蛋白 Bax 的表达和下调抗凋亡蛋白 Bcl2 的表达，诱导 G1 细胞周期阻滞，从而促进细胞凋亡 ^[1]。

在体外酶测定中，Obacunone 显著抑制芳香酶活性。MCF-7 乳腺癌细胞暴露于 Obacunone 后，炎症分子包括核因子- κB (NF-kB)和环氧化酶-2 (COX-2) 的表达下调。Obacunone 通过激活 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 抑制 COX-2 和 NF-kB ^[1]。

Obacunone 是谷胱甘肽S -转移酶 (GST) 酶诱导剂，也是一种神经保护剂，通过 p38 MAPK 通路诱导血红素加氧酶-1起作用^[1]。

Obacunone 通过降低 Nrf2 泛素化和提高其稳定性而成为一种新的 Nrf2 激活剂。通过激活 Nrf2 通路，有效保护细胞免受氧化应激。Obacunone 可诱导 ARE 依赖性荧光素酶基因的表达，且呈剂量依赖性^[2]。

Obacunone 通过上调 Nrf2 依赖的抗氧化反应，减轻脂多糖诱导的急性肺损伤中的铁凋亡 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Obacunone (10 mg/kg；i.p.；in B6 mice) 给药能强烈抑制博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化，肺内 Nrf2 蛋白水平上调。同时，Nrf2 靶基因 NQO1 和 HO-1 的 mRNA 水平也升高。Obacunone 能抑制肿瘤增殖，对心血管疾病有一定的治疗作用^[2]。

与 LPS 组相比， Obacunone 通过降低体内肺干湿比、活性氧和丙二醛生成、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽消耗，有效缓解 LPS 诱导的 ALI。此外， Obacunone 可显著减轻肺组织病理学损伤，降低炎性细胞因子分泌及Fe²⁺、4-HNE 水平，上调 GPX4、SLC7A11、Nrf2 表达。机制上，Obacunone 通过上调 Nrf2 依赖的抗氧化反应，减轻脂多糖诱导的急性肺损伤中的铁凋亡 ^[3]。

体外和动物研究表明，Obacunone 和其他几种柠檬素可能对某些类型的癌症具有潜在的抗癌活性。每天500 mg/kg（体重）剂量的 Obacunone 在大鼠中耐受性良好，无不良反应，表明其毒性低^[4]。

参考文献

[1]. Kim J, et al. Obacunone exhibits anti-proliferative and anti-aromatase activity in vitro by inhibiting the p38 MAPK signaling pathway in MCF-7 human breast adenocarcinoma cells. Biochimie. 2014, 105:36-44.

[2]. Shengmei Xu, et al. Obacunone activates the Nrf2-dependent antioxidant responses. Protein Cell. 2016, 7(9): 684–688.

[3]. Li J, et al. Obacunone alleviates ferroptosis during lipopolysaccharide-induced acute lung injury by upregulating Nrf2-dependent antioxidant responses.Cell Mol Biol Lett. 2022 Mar 19;27(1):29.

[4]. Vikram A, et al. Obacunone represses Salmonella pathogenicity islands 1 and 2 in an envZ-dependent fashion. Appl Environ Microbiol. 2012, 78(19):7012-22.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL (198.02 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2002 mL	11.0009 mL	22.0017 mL
	5 mM	0.4400 mL	2.2002 mL	4.4003 mL
	10 mM	0.2200 mL	1.1001 mL	2.2002 mL
	50 mM	0.0440 mL	0.2200 mL	0.4400 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。