Importazole 是核转运受体 importin-β 的小分子抑制剂，可特异性阻断 importin-β 介导的核输入，而不破坏 transportin 介导的核输入或 CRM1 介导的核输出。Importazole 可诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。
| Cas No. |
662163-81-7
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| 分子式 |
C20H22N4
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| 分子量 |
318.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Importazole 是核转运受体 importin-β 的小分子抑制剂，可特异性阻断 importin-β 介导的核输入，而不破坏 transportin 介导的核输入或 CRM1 介导的核输出。Importazole 可诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Importin-β [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Importazole在体外是一种有效的Ran/importin-β相互作用的抑制剂。Importazole在非洲爪蟾卵提取物和培养细胞中，特异地抑制importin-β介导的入核，而不破坏transportin介导的入核或是CRM1介导的出核。在细胞有丝分裂期间加入importazole，抑制/破坏importin-β货物FRET probe的释放，导致纺锤体组装的缺陷 [1]。 Importazole在体外能通过抑制NF-κB信号通路抑制细胞增殖并诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Soderholm JF, et al. Importazole, a small molecule inhibitor of the transport receptor importin-β. ACS Chem Biol. 2011, 6(7):700-8. [2]. Yan WQ, et al. Effect of nuclear receptor inhibitor importazole on the proliferation and apoptosis of multiple myeloma cells. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi. 2013, 34(4):323-6. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (197.85 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1405 mL | 15.7025 mL | 31.4051 mL | |
| 5 mM | 0.6281 mL | 3.1405 mL | 6.2810 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5703 mL | 3.1405 mL | |
| 50 mM | 0.0628 mL | 0.3141 mL | 0.6281 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Soderholm JF, et al. Importazole, a small molecule inhibitor of the transport receptor importin-β. ACS Chem Biol. 2011, 6(7):700-8.
[2]. Yan WQ, et al. Effect of nuclear receptor inhibitor importazole on the proliferation and apoptosis of multiple myeloma cells. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi. 2013, 34(4):323-6.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
