Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类、 L 和 N 型 Ca2+ 通道阻断剂(calcium channel blocker,CCB)。Cilnidipine 具有抗高血压作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
在用 omegaCgTx 和 omegaAgTx 预处理的神经元中,Cilnidipine 抑制 L 型电流,IC50 为 100 nM, N 型电流 IC50 为 200 nM [1]。 Cilnidipine 剂量和时间依赖性地抑制 A7r5 细胞中的 Ba2+ 电流,10 分钟后 IC50 为 10 nM [2]。 Cilnidipine 剂量依赖性地抑制去极化和 Ca2+ 诱导的大鼠主动脉环收缩,10 分钟时的 IC50 为 10 nM [2]。 nPC12 细胞的活力在 150 μM Cilnidipine 下没有显著变化,但在超过 200 μM Cilnidipine 处理的细胞中,它的活力略有下降 [3]。 Cilnidipine (100 μM;2 小时) 处理可增加 p85aPI3K p-Akt、p-GSK-3β 和热休克转录因子 (HSTF-1) 的表达,并降低胞质细胞色素 C 和活化的半胱天冬酶 3 的水平,并切割 PARP [3]。
Cilnidipine 对大鼠背根神经节神经元的 N 型和 L 型电压依赖性 Ca2+ 通道具有强效抑制作用 [1]。 Cilnidipine (10 mg/kg) 和尼莫地平 (10 mg/kg) 可显著减轻固定化应激引起的行为变化并恢复记忆缺陷,同时使皮质酮水平正常化 [4]。 Cilnidipine 和尼莫地平在恢复固定压力小鼠方面产生了相当的有益效果 [4]。 Cilnidipine (3 mg/kg;口服) 显著降低收缩压和舒张压 2K1C 肾性高血压犬给药后 1 小时的血压 [5]。
[1]. Fujii S, et al. Effect of cilnidipine, a novel dihydropyridine Ca++-channel antagonist, on N-type Ca++ channel in rat dorsal root ganglion neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Mar;280(3):1184-91.
[2]. Löhn M, et al. Cilnidipine is a novel slow-acting blocker of vascular L-type calcium channels that does not target protein kinase C. J Hypertens. 2002 May;20(5):885-93.
[3]. Lee YJ, et al. Cilnidipine mediates a neuroprotective effect by scavenging free radicals and activating the phosphatidylinositol 3-kinase pathway. J Neurochem. 2009 Oct;111(1):90-100.
[4]. Kumar N, et al. Anti-stress effects of cilnidipine and nimodipine in immobilization subjected mice. Physiol Behav. 2012 Mar 20;105(5):1148-55.
[5]. Takahara A, et al. [Antihypertensive effects of repeated oral administration of cilnidipine, a novel calcium antagonist, in 2K1C renal hypertensive dogs]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1995 Oct;106(4):279-87. Japanese.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.97%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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