010C0301,010E0N01,0D08
Cilnidipine
目录号 : SJ-MX2559 别名 : FRC-8653 中文名称 : 西尼地平 纯度:99.97%

Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类、 L 和 N 型 Ca2+ 通道阻断剂(calcium channel blocker,CCB)。Cilnidipine 具有抗高血压作用。

CAS No. :132203-70-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  240.00
25 mg ¥  380.00
50 mg ¥  580.00
100 mg ¥  940.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
132203-70-4
分子式
C27H28N2O7
分子量
492.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类、 L 和 N 型 Ca2+ 通道阻断剂(calcium channel blocker,CCB)。Cilnidipine 具有抗高血压作用。

相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
心血管
体外研究 (In Vitro)

在用 omegaCgTx 和 omegaAgTx 预处理的神经元中,Cilnidipine 抑制 L 型电流,IC50 为 100 nM, N 型电流 IC50 为 200 nM [1]
Cilnidipine 剂量和时间依赖性地抑制 A7r5 细胞中的 Ba2+ 电流,10 分钟后 IC50 为 10 nM [2]
Cilnidipine 剂量依赖性地抑制去极化和 Ca2+ 诱导的大鼠主动脉环收缩,10 分钟时的 IC50 为 10 nM [2]
nPC12 细胞的活力在 150 μM Cilnidipine 下没有显著变化,但在超过 200 μM Cilnidipine 处理的细胞中,它的活力略有下降 [3]
Cilnidipine (100 μM;2 小时) 处理可增加 p85aPI3K p-Akt、p-GSK-3β 和热休克转录因子 (HSTF-1) 的表达,并降低胞质细胞色素 C 和活化的半胱天冬酶 3 的水平,并切割 PARP [3]

体内研究 (In Vivo)

Cilnidipine 对大鼠背根神经节神经元的 N 型和 L 型电压依赖性 Ca2+ 通道具有强效抑制作用 [1]
Cilnidipine (10 mg/kg) 和尼莫地平 (10 mg/kg) 可显著减轻固定化应激引起的行为变化并恢复记忆缺陷,同时使皮质酮水平正常化 [4]
Cilnidipine 和尼莫地平在恢复固定压力小鼠方面产生了相当的有益效果 [4]
Cilnidipine (3 mg/kg;口服) 显著降低收缩压和舒张压 2K1C 肾性高血压犬给药后 1 小时的血压 [5]

参考文献

[1]. Fujii S, et al. Effect of cilnidipine, a novel dihydropyridine Ca++-channel antagonist, on N-type Ca++ channel in rat dorsal root ganglion neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Mar;280(3):1184-91.

[2]. Löhn M, et al. Cilnidipine is a novel slow-acting blocker of vascular L-type calcium channels that does not target protein kinase C. J Hypertens. 2002 May;20(5):885-93.

[3]. Lee YJ, et al. Cilnidipine mediates a neuroprotective effect by scavenging free radicals and activating the phosphatidylinositol 3-kinase pathway. J Neurochem. 2009 Oct;111(1):90-100.

[4]. Kumar N, et al. Anti-stress effects of cilnidipine and nimodipine in immobilization subjected mice. Physiol Behav. 2012 Mar 20;105(5):1148-55.

[5]. Takahara A, et al. [Antihypertensive effects of repeated oral administration of cilnidipine, a novel calcium antagonist, in 2K1C renal hypertensive dogs]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1995 Oct;106(4):279-87. Japanese.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (203.04 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0304 mL 10.1519 mL 20.3037 mL
5 mM 0.4061 mL 2.0304 mL 4.0607 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0152 mL 2.0304 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4061 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.97%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。