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YK 4-279是RNA helicase A（RHA）与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT细胞增长，诱导凋亡（apoptosis）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 50 mg | ¥ 1585.00 | |
| 100 mg | ¥ 2265.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1037184-44-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H13Cl2NO4
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| 分子量 |
366.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
YK 4-279是RNA helicase A（RHA）与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT细胞增长，诱导凋亡（apoptosis）。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
RNA helicase A [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在包含EWS-FLI1的TC32细胞中，YK-4-279通过阻断EWS-FLI1与RHA的相互作用减少细胞周期素D的水平。YK-4-279也能特异性抑制ESFT细胞生长，并诱导细胞凋亡。[1] YK-4-279也会抑制融合阳性前列腺癌细胞中ERG 和 ETV1的生物活性，并进一步减少细胞运动和侵袭[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，YK-4-279 (1.5 mg/dose i.p.)抑制ESFT异种移植瘤的生长[1]。在小鼠模型中，YK-4-279选择性防止前列腺癌在融合阳性LNCaP-luc-M肿瘤中的生长和转移[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Erkizan HV, et al. A small molecule blocking oncogenic protein EWS-FLI1 interaction with RNA helicase A inhibits growth of Ewing's sarcoma. Nat Med. 2009, 15(7), 750-756. [2]. Rahim S, et al. YK-4-279 inhibits ERG and ETV1 mediated prostate cancer cell invasion. PLoS One. 2011, 6(4), e19343. [3]. Rahim S, et al. YK-4-279 inhibits ERG and ETV1 mediated prostate cancer cell invasion. PLoS One. 2014, 9(12), e114260. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (199.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7307 mL | 13.6537 mL | 27.3075 mL | |
| 5 mM | 0.5461 mL | 2.7307 mL | 5.4615 mL | |
| 10 mM | 0.2731 mL | 1.3654 mL | 2.7307 mL | |
| 50 mM | 0.0546 mL | 0.2731 mL | 0.5461 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Erkizan HV, et al. A small molecule blocking oncogenic protein EWS-FLI1 interaction with RNA helicase A inhibits growth of Ewing's sarcoma. Nat Med. 2009, 15(7), 750-756.
[2]. Rahim S, et al. YK-4-279 inhibits ERG and ETV1 mediated prostate cancer cell invasion. PLoS One. 2011, 6(4), e19343.
[3]. Rahim S, et al. YK-4-279 inhibits ERG and ETV1 mediated prostate cancer cell invasion. PLoS One. 2014, 9(12), e114260.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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