Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
| Cas No. |
182349-12-8
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| 分子式 |
C30H30ClN3O4
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| 分子量 |
532.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor；Autophagy
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rupatadine Fumarate 竞争性地抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2=9.29)，而不影响乙酰胆碱、血清素或白三烯 D4 (LTD4) 诱导的收缩 [1]。 Rupatadine Fumarate 竞争性地抑制洗净兔血小板 (WRP) (pA2=6.68) 和人富血小板血浆 (HPRP) (IC50=0.68 μM) 中 PAF 诱导的血小板聚集，而不影响 ADP-或花生四烯酸诱导的血小板聚集 [1]。 Rupatadine Fumarate (0.1 ~ 30 μM) 抑制 TNF-α 分泌呈浓度依赖性，最大值为 92.5% [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rupatadine Fumarate 在体内阻断组胺和 PAF 诱导的作用，如大鼠低血压 (ID50 分别为 1.4 和 0.44 mg/kg 静脉注射) 和豚鼠支气管收缩 (ID50 分别为 113 和 9.6 μg/kg；静脉注射) [1]。 Rupatadine Fumarate 能有效抑制 PAF 诱导的小鼠死亡 (ID50 分别为 0.31 和 3.0 mg/kg；静脉注射和口服) 和内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡 (ID50 分别为 1.6 和 0.66 mg/kg；静脉注射) [1]。 Rupatadine Fumarate (6 mg/kg) 促进病灶的吸收并降低肺的密度 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (56.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8796 mL | 9.3980 mL | 18.7959 mL | |
| 5 mM | 0.3759 mL | 1.8796 mL | 3.7592 mL | |
| 10 mM | 0.1880 mL | 0.9398 mL | 1.8796 mL | |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1880 mL | 0.3759 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
