Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
| Cas No. |
521-78-8
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| 分子式 |
C24H30N2O4
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| 分子量 |
410.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Bacterial
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Trimipramine maleate 对 5-HT2 的亲和力远高于对 5-HT1C 受体的亲和力 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Trimipramine maleate (5 mg/kg/d；14 d；长期给药) 在大鼠体内的作用：1．增加区域 5-HT 的浓度。5-HT 在额叶皮层和海马体中最高，其次是嗅结节和下丘脑。2.减少额叶皮质 5-HT2 和纹状体 DA D2 受体的数量。3. 单胺和代谢物在大脑区域水平的增加。因此表明多巴胺 (DA) 和 5-HT 的合成速率更高，同时 5-HT2 和 DA D2 受体 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (243.60 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
14.29 mg/mL (34.81 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4360 mL | 12.1800 mL | 24.3599 mL | |
| 5 mM | 0.4872 mL | 2.4360 mL | 4.8720 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2180 mL | 2.4360 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2436 mL | 0.4872 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
