Cas No. |
2757470-18-9
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分子式 |
C26H21ClF3N9O6
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分子量 |
647.95
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储存方式 (自收到货起) |
Pure form |
-20℃ 3 年 |
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
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-80℃ 2 年 |
4℃ 2 年 |
-20℃ 1 年 |
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生物活性 |
Ensitrelvir (S-217622) fumarate 是第一个具有口服活性的,非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC50=13 nM)。
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相关靶点 |
SARS-CoV;Virus Protease
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作用通路 |
Anti-infection
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应用领域 |
感染
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体外研究 (In Vitro) |
在SARS-CoV-2感染的VeroE6/TMPRSS2细胞的细胞病变效应(cpe)抑制试验中,富马酸恩替雷韦显示野生型病毒和α、β、γ和δ变体的EC50值约为0.4μM。SARS冠状病毒和MERS冠状病毒的EC50值分别为0.21和1.4μM[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
延胡索酸增敏瑞韦剂量依赖性地抑制小鼠体内SARS-CoV-2的肺内复制[2]。
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参考文献 |
[1]. McKimm-Breschkin JL, et al. COVID-19, Influenza and RSV: Surveillance-informed prevention and treatment - Meeting report from an isirv-WHO virtual conference. Antiviral Res. 2022;197:105227. [2]. Yuto Unoh, et al. Discovery of S-217622, a Non-Covalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. bioRxiv 2022.01.26.477782.
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制备储备液
制备储备液 |
浓度
溶液体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.5433 mL |
7.7166 mL |
15.4333 mL |
5 mM |
0.3087 mL |
1.5433 mL |
3.0867 mL |
10 mM |
0.1543 mL |
0.7717 mL |
1.5433 mL |
50 mM |
0.0309 mL |
0.1543 mL |
0.3087 mL |
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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[1]. McKimm-Breschkin JL, et al. COVID-19, Influenza and RSV: Surveillance-informed prevention and treatment - Meeting report from an isirv-WHO virtual conference. Antiviral Res. 2022;197:105227.
[2]. Yuto Unoh, et al. Discovery of S-217622, a Non-Covalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. bioRxiv 2022.01.26.477782.
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。 |
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 |
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