Ensitrelvir (S-217622) 是一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 抑制剂 (IC50=13 nM)。Ensitrelvir 通过选择性抑制 3CL 蛋白酶来抑制 SARS-CoV-2 的复制。Ensitrelvir (S-217622) 已被证明可降低病毒载量并帮助缓解感染仓鼠中 SARS-CoV-2 的严重程度。
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| Cas No. |
2647530-73-0
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| 分子式 |
C22H17ClF3N9O2
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| 分子量 |
531.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ensitrelvir (S-217622) 是一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 抑制剂 (IC50=13 nM)。Ensitrelvir 通过选择性抑制 3CL 蛋白酶来抑制 SARS-CoV-2 的复制。Ensitrelvir (S-217622) 已被证明可降低病毒载量并帮助缓解感染仓鼠中 SARS-CoV-2 的严重程度。 |
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| 相关靶点 |
SARS-CoV；Virus Protease
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
IC50:13 nM (SARS-CoV 3CLPRO) |
| 体外研究 (In Vitro) |
在对 SARS-CoV-2 感染的 VeroE6/TMPRSS2 细胞的细胞病变效应 (cpe) 抑制测定中，Ensitrelvir (S-217622) 显示野生型病毒和 Alpha、Beta、Gamma 和 Delta 变体的 EC50 值约为 0.4 μM。 Ensitrelvir 对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值分别为 0.21 和 1.4 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ensitrelvir 剂量依赖性地抑制小鼠 Ensitrelvir 肺内 SARS-CoV-2 的复制 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (188.01 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8801 mL | 9.4006 mL | 18.8012 mL | |
| 5 mM | 0.3760 mL | 1.8801 mL | 3.7602 mL | |
| 10 mM | 0.1880 mL | 0.9401 mL | 1.8801 mL | |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1880 mL | 0.3760 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
