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Etoricoxib
目录号 : SJ-MX1494 别名 : MK-0663; MK 0663; MK0663 中文名称 : 依托考昔 纯度：99.96%

Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

CAS No. :202409-33-4
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
202409-33-4
分子式
C18H15ClN2O2S
分子量
358.84
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
相关靶点
COX
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
COX-2 [1] COX-1 [1]
1.1 μM 116 μM
in human whole blood in human whole blood
体外研究 (In Vitro)

Etoricoxib (MK-0663) 是一种选择性口服活性 COX-2 抑制剂，对 COX-2、COX-1 在人全血和纯化人 COX-2 中的 IC50 分别为 1.1 μM、116 μM 和 5 μM。Etoricoxib (MK-0663) 对 CHO (COX-2) 细胞产生 PGE2 的抑制作用 (IC50, 79 nM)，对洗涤剂纯化的人 COX-2 的抑制作用（IC50, 4.1 μM)，以及对 U937 微粒体 (低底物；IC50, 12.1 μM)。然而，Etoricoxib (MK-0663) 对 COX-1 的活性很小，Ki 值为 167 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Etoricoxib (MK-0663) (0.1 ~ 30 mg/kg；口服）对 carrageenan 诱导的大鼠足跖水肿、carrageenan 诱导的足跖痛觉过敏和内毒素诱导的发热具有剂量依赖性。Etoricoxib (≥10 mg/kg）完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。Etoricoxib (MK-0663) (200 mg/kg/天) 对大鼠尿中 51Cr 排泄无影响，100 mg/kg/天对猴子也无影响 [1]。

Etoricoxib (MK-0663) (50 和100 mg/kg) 能显著提高大鼠丙二醛 (MDA) 和髓过氧化物酶 (MPO) 水平，降低总谷胱甘肽 (tGSH) 和谷胱甘肽还原酶 (GSHRd) 水平。Etoricoxib (MK-0663) (100 mg/kg) 显著抑制大鼠一氧化氮的下降 [2]。

Etoricoxib (MK-0663) (0.64 mg/kg；口服) 可减轻 1,2-二甲基肼 (DMH) 致大鼠的多斑块病变、增生和发育不良等特征 [3]。
参考文献

[1]. Riendeau D, et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66. 

[2]. Kunak CS, et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162.  

[3]. Tanwar L, et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib, a selective COX-2 inhibitor, on 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
71 mg/mL (197.86 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7868 mL 13.9338 mL 27.8676 mL
5 mM 0.5574 mL 2.7868 mL 5.5735 mL
10 mM 0.2787 mL 1.3934 mL 2.7868 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2787 mL 0.5574 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.96%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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