Amfenac sodium hydrate 是一种非甾体类镇痛消炎药，对 COX1 和 COX2 的 IC50 分别为 250 nM 和 150 nM。
| Cas No. |
61618-27-7
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| 分子式 |
C15H14NNaO4
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| 分子量 |
295.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Amfenac sodium hydrate 是一种非甾体类镇痛消炎药，对 COX1 和 COX2 的 IC50 分别为 250 nM 和 150 nM。 |
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| 相关靶点 |
COX
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
转染表达 COX-2 的细胞比未表达 COX-2 的细胞具有更高的增殖率。Amfenac sodium hydrate 能够显著降低所有细胞系的增殖速率。添加黑色素瘤条件培养基可抑制巨噬细胞产生一氧化氮，而添加 Amfenac sodium hydrate 部分克服了这种抑制 [1]。 Amfenac sodium hydrate 抑制 B-葡萄糖醛酸酶的释放：5×10-4 M Amfenac Sodium Hydrate 在 10-8 和 10-7 M FMLP 存在下抑制酶的释放率分别是 35.3% 和 16.3%。在与 10-8 M FMLP 孵育 16 分钟期间，10-4 M Amfenac sodium hydrate 导致 polgmorphonuclear leukocgtes (PMN) 的聚集受到 28.3% 的抑制 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Amfenac sodium hydrate 作用于体内时具有解热镇痛的特性。Amfenac sodium hydrate (4 mg/kg) 分别抑制 33％ 的急性 (Evans blue-carrageenan pleural effusion) 和 28％ 的慢性 (adjuvant-induced arthritis) 炎症，其作用的强效性分别是 Phenylbutazone 的 16.4 和 22.8 倍 [3]。 Amfenac sodium hydrate 在 Randall-Selitto 测定中，其镇痛活性是乙酰水杨酸的 43 倍，且作用于乙酰胆碱诱导的小鼠腹部收缩和缓激肽诱导的疼痛反应的狗，其效力分别比 Phenylbutazone 强 156 和 56.3 倍。Amfenac sodium hydrate 局部给药于猫胃黏膜或口服给药于老鼠和狗时，产生的胃刺激小于乙酰水杨酸。当亚慢性口服给药于大鼠时，Amfenac sodium hydrate 的治疗比率是 Phenylbutazone 的两倍 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
59 mg/mL (199.82 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
59 mg/mL (199.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3867 mL | 16.9337 mL | 33.8673 mL | |
| 5 mM | 0.6773 mL | 3.3867 mL | 6.7735 mL | |
| 10 mM | 0.3387 mL | 1.6934 mL | 3.3867 mL | |
| 50 mM | 0.0677 mL | 0.3387 mL | 0.6773 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
