Triflusal 能通过乙酰化 COX-1,不可逆地抑制血小板中血栓素 B2 的产生。
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2024 Feb;36(8):e2309332.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
在大鼠脑片缺氧/再氧合后,Triflusal 在 10 mM、100 mM 和 1 M 时分别使 LDH 外流减少 24%、35% 和 49%,Triflusal 还分别使 iNOS 活性降低 18%、21% 和 30% [1]。 Triflusal (10 mg/kg;静脉注射) 在兔子中可使由内皮下诱导的原发性血栓上的血小板沉积减少约 68% [2]。 Triflusal (10 mg/kg;静脉注射) 在兔子中可使在中膜上形成的新生血栓上的血小板沉积减少约 48% [2]。 Triflusal (40 mg/kg;口服) 在兔子中可使由内皮下和中膜触发的原发性血栓上的血小板沉积减少 53% [2]。 Triflusal (40 mg/kg;口服) 在兔子的血管壁上显著降低 Cox-2 的 mRNA 水平和蛋白水平,但不影响 Cox-1 的 mRNA 水平 [2]。 Triflusal (每天;600 mg;连续 5 天) 在健康志愿者中可使中性粒细胞产生的 NO 增加,并使中性粒细胞中 eNOS 蛋白表达增加 [3]。
[1]. Fernández de Arriba A, et al. Inhibition of cyclooxygenase-2 expression by 4-trifluoromethyl derivatives of salicylate, triflusal, and its deacetylated metabolite, 2-hydroxy-4-trifluoromethylbenzoic acid. Mol Pharmacol. 1999 Apr;55(4):753-60.
[2]. Duran, X., et al., Protective effects of triflusal on secondary thrombus growth and vascular cyclooxygenase-2. J Thromb Haemost, 2008. 6(8): p. 1385-92.
[3]. De Miguel, L.S., et al., A 4-trifluoromethyl derivative of salicylate, triflusal, stimulates nitric oxide production by human neutrophils: role in platelet function. Eur J Clin Invest, 2000. 30(9): p. 811-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.24%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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