Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
COX
Phenacetin 对昆虫细胞具有抑制 COX-3 活性,IC50 值为 102 μM [1]。
Phenacetin 是一种广泛用于测量 CYP1A2 活性的体内外探针底物,因为 Phenacetin 对乙酰氨基酚的代谢被认为是一种选择性 CYP1A2 介导的反应 [2][3]。
Phenacetin 经口服(大鼠 20 mg/kg)后具有消除半衰期(大鼠 2.06 h)和 Cmax(6728.3 μg/L)[2]。
[1]. Chandrasekharan NV, et al. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 15;99(21):13926-31.
[2]. Xiao-Meng He, et al. Effects of long-term smoking on the activity and mRNA expression of CYP isozymes in rats. J Thorac Dis. 2015 Oct; 7(10): 1725–1731.
[3]. Na Gao, et al. Inhibition of Baicalin on Metabolism of Phenacetin, a Probe of CYP1A2, in Human Liver Microsomes and in Rats. PLoS One. 2014; 9(2): e89752.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.99%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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