LY3200882 - CAS:1898283-02-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010K03,0D01,0D05,0D06

您当前的位置：

LY3200882

目录号 : SJ-MX2397 纯度：99.50%

LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。

CAS No. :1898283-02-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 430.00
5 mg	¥ 940.00
10 mg	¥ 1505.00
50 mg	¥ 5205.00
100 mg	¥ 8360.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1898283-02-7

分子式

C₂₄H₂₉N₅O₃

分子量

435.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。
相关靶点	TGF-β Receptor
作用通路	TGF-beta/Smad
应用领域	肿瘤；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target	IC50: 38.2 nM (TGF-β receptor type 1 (ALK5)) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	LY3200882 抑制 NIH3T3 细胞活力的 IC50 为 82.9 nM ^[1]。 LY3200882 在体外肿瘤和免疫细胞中以剂量依赖的方式有效抑制 TGFβ 介导的 SMAD 磷酸化^[2]。 LY3200882 在三阴性乳腺癌原位 4T1-LP 模型中表现出较强的抗肿瘤活性，这种活性与肿瘤微环境中肿瘤浸润淋巴细胞增强有关 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	LY3200882 (60 mg/kg；口服；一天两次；21 天；BALB/C 雌性小鼠) 治疗可显著延缓 CT26 模型的肿瘤生长 ^[1]。 LY3200882 在皮下肿瘤中以剂量依赖性的方式有效抑制 TGFβ 介导的 SMAD 磷酸化 ^[2]。 LY3200882 在实验性转移性肿瘤模型 (静脉注射三阴性乳腺癌 EMT6-LM2 模型) 中显示出体内抗转移活性 ^[2]。
参考文献	[1]. Xu G, et al. Synthesis and biological evaluation of 4-(pyridin-4-oxy)-3-(3,3-difluorocyclobutyl)-pyrazole derivatives as novel potent transforming growth factor-β type 1 receptor inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Apr 29;198:112354. [2]. Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	33.33 mg/mL (76.53 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2961 mL	11.4805 mL	22.9611 mL
	5 mM	0.4592 mL	2.2961 mL	4.5922 mL
	10 mM	0.2296 mL	1.1481 mL	2.2961 mL
	50 mM	0.0459 mL	0.2296 mL	0.4592 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。