如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
LY-364947（ HTS466284）是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGFβR-I型受体（TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5）抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGFβR-I，IC50 值为 59 nM，并且对 TGFβR-II 和 MLK-7K 不那么有效（IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 495.00 | |
| 10 mg | ¥ 595.00 | |
| 50 mg | ¥ 1925.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
396129-53-6
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H12N4
|
||||||
| 分子量 |
272.30
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
LY-364947（ HTS466284）是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGF-β I 型受体（TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5）抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGF-β RI，IC50 值为 59 nM，并且对 TGF-β RII 和 MLK-7K 不那么有效（IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM）。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TGF-β Receptor |
|||||||||
| 作用通路 |
TGF-beta/Smad |
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
LY-364947 通过抑制自分泌 TGF-β 信号转导来调控 MDA-MB-231 细胞侵袭 [2]。 LY-364947是一种ATP竞争性和紧密结合抑制剂，通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3的磷酸化，其Ki为28 nM。LY-364947可逆转TGF-β对NMuMg细胞的生长抑制作用，其IC50为0.218 μM [3]。 LY-364947在浓度低至0.25 μM时可将NMuMg细胞中xVent2-lux BMP4反应增强30%。LY-364947 (2 μM) 可抑制TGF-β诱导的NMuMg细胞上皮-间质转化 [3]。 在培养24 小时后，LY-364947 (3 μM) 诱导几乎所有HDLECs表达Prox1和LYVE-1。LY-364947促进白血病起始细胞中Foxo3a的出核，Smad2/3水平较低，Akt磷酸化水平较高 [4]。 LY-364947 (< 20 μM)与OP-9基质细胞共培养后抑制白血病起始细胞集落形成能力 [5]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射）可显著增加慢性腹膜炎小鼠模型中LYVE-1 阳性区域，从而加速淋巴管生成。在BxPC3胰腺癌细胞移植瘤模型中，LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射) 显著增加肿瘤组织LYVE-1 阳性面积 [4]。 LY-364947 (25 mg/kg）增加CML影响小鼠中白血病起始细胞的p-Akt并降低核Foxo3a [5]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (91.81 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6724 mL | 18.3621 mL | 36.7242 mL | |
| 5 mM | 0.7345 mL | 3.6724 mL | 7.3448 mL | |
| 10 mM | 0.3672 mL | 1.8362 mL | 3.6724 mL | |
| 50 mM | 0.0734 mL | 0.3672 mL | 0.7345 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
