RepSox - CAS:446859-33-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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RepSox

目录号 : SJ-MX0134 别名 : E-616452; SJN 2511 纯度：99.95%

RepSox 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂，作用于 ATP 与 ALK5 结合以及 ALK5 自磷酸化，无细胞试验中 IC50 分别为 23 nM 和 4 nM。在重编程中取代 Sox2，进而诱导 Nanog 持续表达，产生 iPS 细胞仅需要转入 0ct4 和 Klf4 两个因子。

CAS No. :446859-33-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 450.00
10 mg	¥ 680.00
50 mg	¥ 2165.00
100 mg	¥ 3655.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

446859-33-2

分子式

C₁₇H₁₃N₅

分子量

287.32

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	RepSox 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂，作用于 ATP 与 ALK5 结合以及 ALK5 自磷酸化，无细胞试验中 IC50 分别为 23 nM 和 4 nM。在重编程中取代 Sox2，进而诱导 Nanog 持续表达，产生 iPS 细胞仅需要转入 0ct4 和 Klf4 两个因子。
相关靶点	TGF-β Receptor
作用通路	TGF-beta/Smad
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 4 nM (ALK5 autophosphorylation) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	RepSox 还抑制 ATP 与 ALK5 的结合，IC50 为 23 nM。 RepSox 在结合和细胞分析中都显示出有效的活性，并且对 p38 丝裂原活化蛋白激酶具有选择性， IC50>16 μM ^[1]。 RepSox 抑制 TGF-β 诱导的细胞 PAI-1 荧光素酶活性，IC50 为 18 nM ^[1]。用 25 μM RepSox 处理几乎完全消除了 Smad3 磷酸化，表明 RepSox 强烈抑制体细胞中的 Tgfβ 信号传导。 RepSox 在处理后第 10-11 天最有效地替代 Sox2，因此 Oct4、Klf4 和 cMyc 转导的 MEF 的培养物产生了能够响应 RepSox 处理的中间体。这些中间体出现在处理后第 4 天，并在第 10-11 天达到峰值。 RepSox 处理降低了细胞周期 G2/M 期的细胞比例，表明它不会增加这些部分重编程细胞的增殖 ^[2]。 RepSox 诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox 对产生 iPSCs 是有效的 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	RepSox 注射到囊胚中时，这有助于在体内形成嵌合体胚胎。而 RepSox 给药一天后的效果，足以取代转基因的 Sox2 ^[2]。
参考文献	[1]. Gellibert F, et al. Identification of 1,5-naphthyridine derivatives as a novel series of potent and selective TGF-beta type I receptor inhibitors. J Med Chem. 2004 Aug 26;47(18):4494-506. [2]. Ichida JK, et al. A small-molecule inhibitor of tgf-Beta signaling replaces sox2 in reprogramming by inducing nanog. Cell Stem Cell. 2009 Nov 6;5(5)：491-503.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	57 mg/mL (198.39 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4804 mL	17.4022 mL	34.8044 mL
	5 mM	0.6961 mL	3.4804 mL	6.9609 mL
	10 mM	0.3480 mL	1.7402 mL	3.4804 mL
	50 mM	0.0696 mL	0.3480 mL	0.6961 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。