RepSox 是一种有效的、选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 1800.00 | |
| 100 mg | ¥ 2660.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
446859-33-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H13N5
|
|||||
| 分子量 |
287.32
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
RepSox 是一种有效的、选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病) 的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
TGF-β Receptor；Organoid
|
| 作用通路 |
TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
|
| 应用领域 |
代谢；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 4 nM (ALK5 autophosphorylation) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 在结合和细胞分析中都显示出有效的活性，并且对 p38 丝裂原活化蛋白激酶具有选择性，IC50>16 μM [1]。 RepSox 抑制 TGF-β 诱导的细胞 PAI-1 荧光素酶活性，IC50 为 18 nM [1]。 RepSox (25 μM) 处理几乎完全消除了 Smad3 磷酸化，表明 RepSox 强烈抑制体细胞中的 Tgfβ 信号传导 [2]。 RepSox 在处理后第 10-11 天最有效地替代 Sox2，因此 Oct4、Klf4 和 cMyc 转导的 MEF 的培养物产生了能够响应 RepSox 处理的中间体，这些中间体出现在处理后第 4 天，并在第 10-11 天达到峰值 [2]。 RepSox 处理降低了细胞周期 G2/M 期的细胞比例，不会增加这些部分重编程细胞的增殖 [2]。 RepSox 诱导重编程不需要染色质重塑，RepSox 对产生 iPSCs 是有效的 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RepSox 注射到囊胚中时，有助于在体内形成嵌合体胚胎，而 RepSox 给药一天后的效果，足以取代转基因的 Sox2 [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (198.39 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4804 mL | 17.4022 mL | 34.8044 mL | |
| 5 mM | 0.6961 mL | 3.4804 mL | 6.9609 mL | |
| 10 mM | 0.3480 mL | 1.7402 mL | 3.4804 mL | |
| 50 mM | 0.0696 mL | 0.3480 mL | 0.6961 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号