ITD-1 - CAS:1099644-42-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010K03,0D05,0D08

您当前的位置：

ITD-1

目录号 : SJ-MX2398 纯度：99.98%

ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性，但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化，对 Activin A 的影响甚微。

CAS No. :1099644-42-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1099644-42-4

分子式

C₂₇H₂₉NO₃

分子量

415.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性，但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化，对 Activin A 的影响甚微。
相关靶点	TGF-β Receptor
作用通路	TGF-beta/Smad
应用领域	心血管；干细胞
IC50 & Target	IC50: 460 nM (TGF-β receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	ITD-1 可有效阻断由 TGF-β2 诱导的效应子 SMAD2/3 蛋白的磷酸化，并且对 Activin A 的反应只有最低限度。用驱动荧光素酶 (SBE4-Luc) 的 Smad4 反应元件转染 HEK293T 细胞以测试 ITD-1 是否阻断 Activin A/Nodal 和/或 TGF-β 信号，它们通过 Smad4 利用相同的细胞内信号级联。ITD-1 强烈抑制 TGF-β2 信号，具有相似的功效 (分别为 92% 和 99%)，但与 ACVR1B/TGFBR1 激酶抑制剂 SB-431542 相比效力较低 (IC50= 850 nM vs.70 nM)，并且是 Activin A 信号的弱抑制剂和部分抑制剂。ITD-1 选择性地增强未定型中胚层向心肌细胞的分化，但不增强向血管平滑肌和内皮细胞的分化。ITD-1 揭示了 TGF-β 信号在控制心肌细胞从多能心血管前体细胞分化中的意想不到的作用 ^[1]。
参考文献	[1]. Willems E, et al. Small molecule-mediated TGF-β type II receptor degradation promotes cardiomyogenesis in embryonic stem cells. Cell Stem Cell. 2012 Aug 3;11(2):242-52.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	28 mg/mL (67.39 mM) 50℃ 水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4066 mL	12.0331 mL	24.0662 mL
	5 mM	0.4813 mL	2.4066 mL	4.8132 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2033 mL	2.4066 mL
	50 mM	0.0481 mL	0.2407 mL	0.4813 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。