Butenafine hydrochloride (KP363 hydrochloride) 具有抗真菌活性，能通过抑制角鲨烯环氧酶 (一种负责真菌细胞膜所需固醇生成的酶) 来抑制固醇的合成，从而发挥作用。
| Cas No. |
101827-46-7
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| 分子式 |
C23H28CLN
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| 分子量 |
353.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Butenafine hydrochloride (KP363 hydrochloride) 具有抗真菌活性，能通过抑制角鲨烯环氧酶 (一种负责真菌细胞膜所需固醇生成的酶) 来抑制固醇的合成，从而发挥作用。 |
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| 相关靶点 |
Fungal；Antibiotic
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Butenafine hydrochloride 对 30 种不同的皮肤真菌菌株的最小抑制浓度范围为 0.03–1.0 µg/mL。对于 25 种代表不同革兰氏阳性菌种的菌株，Butenafine hydrochloride 对 β-溶血性链球菌 A 和棒状杆菌表现出活性，但是不能抑制 S. aureus。Butenafine hydrochloride 对所有测试的革兰氏阴性菌也都没有活性 [2]。 Butenafine hydrochloride 通过抑制鲨烯环氧酶催化的鲨烯转化为鲨烯环氧化物，而干扰真菌麦角固醇生物合成。Butenafine hydrochloride 对 KD-04 和 KD-305 表现出活性，最小抑制浓度为12 ng/mL [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 hartley 品系豚鼠体内，Butenafine hydrochloride (1%，每天一次) 对皮肤真菌病表现出良好的疗效，并且该作用高于 naftifine，tolnaftate，clotrimazole 和 bifonazole。Butenafine hydrochloride (1%) 在感染前 24 或 48 小时使用一次，对实验性须毛癣菌感染表现出优良的预防功效 [3]。 使用含有 2% Butenafine hydrochloride 的药膏的患者中，80% 被治愈，随后治疗期间，治愈的患者中没有复发 [4]。 阳性真菌感染的患者治疗中，Butenafine hydrochloride (1% 乳膏) 每天 1 次，使用 4 周，导致有效的临床反应和真菌性足癣的治愈 [5]。 Butenafine hydrochloride (1% 乳膏) 单独给药能够极为有效地治疗角化过渡型足癣患者 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (197.78 mM) 50℃ 水浴，超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1 mg/mL (2.83 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8254 mL | 14.1271 mL | 28.2542 mL | |
| 5 mM | 0.5651 mL | 2.8254 mL | 5.6508 mL | |
| 10 mM | 0.2825 mL | 1.4127 mL | 2.8254 mL | |
| 50 mM | 0.0565 mL | 0.2825 mL | 0.5651 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
