010506,010401,010301,0D01,0D05
SU9516
目录号 : SJ-MX3354 别名 : SU 9516; SU-9516 纯度:99.97%

SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 值为 22 nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50 值分别为 40 和 200 nM。

CAS No. :377090-84-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1580.00
50 mg ¥  2380.00
100 mg ¥  3540.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
377090-84-1
分子式
C13H11N3O2
分子量
241.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 值为 22 nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50 值分别为 40 和 200 nM。

相关靶点
CDK;Autophagy;Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Autophagy;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CDK2 [1] CDK1 [1] CDK4 [1] PDGFr [1]
22 nM 40 nM  200 nM 18000 nM
体外研究 (In Vitro)

SU9516 对 PKC、p38、PDGFr 和 EGFR 有轻微的抑制作用,IC50 分别为 >10、>10、>18 和 >100 μM。SU9516 (5 μM) 降低 RKO 细胞 cdk2 特异性磷酸化 pRB,抑制细胞周期进程。SU9516 (5 μM) 可诱导 RKO 和 SW480 细胞凋亡 [1]

SU9516 (5 μM) 可增强 HT-29 细胞中 pRb/E2F 复合物的形成。SU9516 增强了多蛋白复合物中 E2F 物种的存在 [2]

SU9516 (5 μM) 快速诱导细胞色素释放、Bax 线粒体易位和细胞凋亡,并显著下调抗凋亡蛋白 Mcl-1。SU9516 导致人白血病细胞 Mcl-1 mRNA 水平下调。此外,SU9516 处理导致活性氧产量显著增加 [3]

参考文献

[1]. Lane ME, et al. A novel cdk2-selective inhibitor, SU9516, induces apoptosis in colon carcinoma cells. Cancer Res. 2001 Aug 15;61(16):6170-7. 

[2]. Yu B, et al. SU9516, a cyclin-dependent kinase 2 inhibitor, promotes accumulation of high molecular weight E2F complexes in human colon carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2002 Oct 1;64(7):1091-100.

[3]. Gao N, et al. The three-substituted indolinone cyclin-dependent kinase 2 inhibitor 3-[1-(3H-imidazol-4-yl)-meth-(Z)-ylidene]-5-methoxy-1,3-dihydro-indol-2-one (SU9516) kills human leukemia cells via down-regulation of Mcl-1 through a transcriptional mechanism. Mol Pharmacol. 2006 Aug;70(2):645-55.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
48 mg/mL (198.96 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1451 mL 20.7254 mL 41.4508 mL
5 mM 0.8290 mL 4.1451 mL 8.2902 mL
10 mM 0.4145 mL 2.0725 mL 4.1451 mL
50 mM 0.0829 mL 0.4145 mL 0.8290 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.97%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。