| Cas No. |
948841-07-4
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| 分子式 |
C15H14BrNOS
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| 分子量 |
336.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TB5 是具有有效性，选择性和可逆性的 hMAO-B 抑制剂，Ki 值为 0.11±0.01μM。
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| 相关靶点 |
Monoamine Oxidase；
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 0.11±0.01 μM (hMAO-B)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
TB5和TB8以竞争抑制模式与hMAO-B和hMAO-A的催化位点相互作用。TB5对hMAO-B的抑制活性和选择性最好，Ki和SI值分别为.11±.1μM和13.18。透析24小时后，化合物TB5对hMAO-B的抑制和化合物TB8对hMAO-A的抑制完全逆转。细胞毒性研究表明，TB5在5和25μM时无毒，细胞存活率分别为95.75%和84.59%[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将化合物溶解在DMSO（5 mg/mL）中，并用PBS/EtOH（7：3）稀释。对TB5和TB8进行了动力学分析。在缺少和存在不同浓度的化合物TB5和TC8的情况下，构建了一组Lineweaver–Burk图。该集合由五个图表组成，每个图表通过测量不同底物浓度（.1-1μM）下的MAO-B和MAO-A催化速率构建。第一个Lineweaver–Burk图是在没有抑制剂的情况下绘制的，而其余四个图是在存在不同浓度的TB5和TB8的情况下绘制的[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Mathew B, et al. Synthesis, Biochemistry, and Computational Studies of Brominated Thienyl Chalcones： A New Class of Reversible MAO-B Inhibitors. ChemMedChem. 216 Jun 6;11(11)：1161-71.
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9740 mL | 14.8699 mL | 29.7398 mL | |
| 5 mM | 0.5948 mL | 2.9740 mL | 5.9480 mL | |
| 10 mM | 0.2974 mL | 1.4870 mL | 2.9740 mL | |
| 50 mM | 0.0595 mL | 0.2974 mL | 0.5948 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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