BI-3406 - CAS:2230836-55-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BI-3406

目录号 : SJ-MX0190 纯度：99.86%

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

CAS No. :2230836-55-0

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 490.00
5 mg	¥ 1175.00
10 mg	¥ 1890.00
25 mg	¥ 3245.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2230836-55-0

分子式

C₂₃H₂₅F₃N₄O₃

分子量

462.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。。
相关靶点	Ras；p38 MAPK
作用通路	GPCR/G Protein；MAPK Signaling Pathway
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 6 nM (KRAS-SOS1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	BI-3406 是 KRAS 及其鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) SOS1 之间相互作用的抑制剂。 BI-3406 不会阻止的 KRAS 与 SOS2 的相互影响但会引起 KRAS 致癌变异体的多位点的活跃，包括所有主要的 G12 和 G13 的致癌蛋白。BI-3406 在 KRAS G12 或 G13 突变细胞中下调这种信号级联反应可有效抑制细胞增殖 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	BI-3406 调节信号传导，通过 p-ERK 和靶基因评估，并在 KRAS 突变异种移植物中显示出显着的抗肿瘤功效。由于 BI-3406 阻断 MAPK 抑制诱导的负反馈缓解，它有可能使 KRAS 依赖性癌症对 MEK 抑制剂治疗敏感。与 MEK 抑制相结合可导致体内通路的深度阻断和肿瘤消退^[2]。
参考文献	[1]. Michael Gmachl, et al. Novel benzylamino substituted quinazolines and derivatives as sos1 inhibitors. WO2018115380A1. [2]. Marco H Hofmann, et al. Abstract PL06-01: Discovery of BI-3406: A potent and selective SOS1::KRAS inhibitor opens a new approach for treating KRAS-driven tumors. December 2019.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (198.94 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1623 mL	10.8117 mL	21.6235 mL
	5 mM	0.4325 mL	2.1623 mL	4.3247 mL
	10 mM	0.2162 mL	1.0812 mL	2.1623 mL
	50 mM	0.0432 mL	0.2162 mL	0.4325 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。