CCG-203971 是 CCG-1423 (SML0987) 类似物，是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 400.00 | |
| 25 mg | ¥ 780.00 | |
| 50 mg | ¥ 1260.00 | |
| 100 mg | ¥ 2020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
1443437-74-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H21ClN2O3
|
|||||
| 分子量 |
408.88
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CCG-203971 是 CCG-1423 (SML0987) 类似物，是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
炎症/免疫；肿瘤
|
| IC50 & Target |
RhoA/MRTF-A [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
使用瞬时转染的 SK-Mel-147 细胞对 CCG-203971 进行 RhoC-SRE.L 检测，结果观察到与 PC-3 细胞系相似的结果，CCG-203971 显示出 IC50 为 5.3 μM，并且没有 WST-1 细胞毒性，显示出其作为转移性黑色素瘤抑制剂的潜力 [1]。 CCG-203971 是第二代 Ras 同源基因家族成员 a (RhoA) /心肌蛋白相关转录因子 a (MRTF-A) /血清反应因子 (SRF) 通路抑制剂，它以剂量依赖性方式抑制基质硬度和转化生长因子 β (TGF- β) 介导的纤维生成。CCG-203971 在 25 μM 浓度时显著抑制 TGF-β 诱导的 MKL1 表达 [2]。 将人真皮成纤维细胞镀到 96 孔板上，并在 30 μM CCG-203971 或 DMSO 溶剂中生长 3 天。通过水溶性四唑染料 WST-1 的酶促还原来评估活细胞密度。硬皮病皮肤成纤维细胞增殖快于正常细胞，CCG-203971 可抑制硬皮病皮肤成纤维细胞增殖 [3]。 CCG-203971 选择性地抑制 ssc 衍生的皮肤成纤维细胞的增殖，但不抑制正常成纤维细胞的增殖。CCG-203971 抑制 SSc 成纤维细胞，以及 LPA 和 TGFβ 刺激的成纤维细胞中 CTGF、α-SMA 和 COL1A2 的表达 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CCG-203971 (10、20、50 和 100 mg/kg/day；i.p.) 进行 5 天耐受性研究，每剂量 3 只小鼠。第 8 天处死小鼠后，称量体重并采集血样。进行解剖，测量内脏重量并检查有无异常。体重在研究过程中保持不变，唯一观察到的异常是肝脏重量略有增加。所有小鼠在 5 天的研究中存活下来，没有任何异常行为。在初步的药代动力学研究中，单次 100 mg/kg CCG-203971 的剂量导致药物血浆水平超过 PC-3 细胞迁移的 IC50 长达 3 小时，表明其潜在的体内研究用途 [1]。 CCG-203971 在博来霉素皮肤损伤模型中进行测试。博来霉素溶于 50 μL 二甲基亚砜中腹腔注射。初步研究表明，以这种方式给药的博来霉素每天两次，每次 100 mg/kg，耐受性良好。与不接受博来霉素的 PBS+DMSO 组相比，皮内注射博来霉素 2 周和 DMSO 对照组 (50 μL 腹腔注射) 导致真皮明显增厚。CCG-203971 显著抑制博莱霉素诱导的皮肤增厚。通过测量羟脯氨酸含量来评估的皮肤胶原含量也显示出类似的结果。博来霉素促进胶原沉积，CCG-203971 可阻断这一作用 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (198.10 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4457 mL | 12.2285 mL | 24.4571 mL | |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4457 mL | 4.8914 mL | |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4457 mL | |
| 50 mM | 0.0489 mL | 0.2446 mL | 0.4891 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号