AMG319 - CAS:1608125-21-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AMG319

目录号 : SJ-MX4423 纯度：98.77%

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM，选择性比作用于其他 PI3K 高 47 倍多。

CAS No. :1608125-21-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 335.00
5 mg	¥ 670.00
10 mg	¥ 1115.00
25 mg	¥ 2075.00
50 mg	¥ 3570.00
100 mg	¥ 4980.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1608125-21-8

分子式

C₂₁H₁₆FN₇

分子量

385.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM，选择性比作用于其他 PI3K 高 47 倍多。

相关靶点

PI3K

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
PI3Kδ^[1]	PI3Kγ^[1]
18 nM	850 nM

体外研究 (In Vitro)

AMG319 抑制 PI3Kδ、PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα，IC50 分别为 18 nM、850 nM、2.7 μM 和 33 μM。AMG319 在人全血测定 (HWB) 中 IC50 为 16 nM，对大量蛋白激酶具有出色的选择性。AMG319 具有最小的 CYP3A4/2D6 抑制作用，并且不抑制 CYP (1A2、2C8、2C9、2C19、2E1)。在肝细胞中测量时，没有针对 CYP 3A4、2D6、1A2 和 2C9 的时间依赖性抑制 (TDI)，也没有 CYP 诱导 (3A4、2D6、1A2、2B6)。AMG319 在 200 μM 的 BSEP 测定中具有最小影响 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

AMG319 (3 mg/kg) 覆盖了人类全血测定 (HWB) (CD-69) IC90 在整个 24 小时的谷浓度。AMG319 (0.1、0.3 和 1 mg/kg) 覆盖了 HWB IC50 和 IC90 之间的谷浓度，并表明部分疗效。同样，AMG319 的血浆浓度覆盖了小鼠抗 IgM pAKT 体外试验中 1 mg/kg 剂量的 IC90^[1^]。

参考文献

[1]. Cushing TD, et al. Discovery and in vivo evaluation of (S)-N-(1-(7-fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine (AMG319) and related PI3Kδ inhibitors for inflammation and autoimmune disease. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):480-511.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	77 mg/mL (199.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5947 mL	12.9735 mL	25.9471 mL
	5 mM	0.5189 mL	2.5947 mL	5.1894 mL
	10 mM	0.2595 mL	1.2974 mL	2.5947 mL
	50 mM	0.0519 mL	0.2595 mL	0.5189 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。